إينتاكابون

من موسوعة العلوم العربية
مراجعة 14:13، 25 مايو 2018 بواسطة سلام المجذوب (نقاش | مساهمات) (أنشأ الصفحة ب''''إينتاكابون Entacapone''' ==الصيغة الجزيئية== C14H15N3O5 ==الوزن الجزيئي== 305.29 غ / مول ==الاسم في الات...')
(فرق) → مراجعة أقدم | المراجعة الحالية (فرق) | مراجعة أحدث ← (فرق)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث

إينتاكابون Entacapone

الصيغة الجزيئية

C14H15N3O5

الوزن الجزيئي

305.29 غ / مول

الاسم في الاتحاد العام للكيمياء البحتة والتطبيقية IUPAC

(E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxy-5-nitrophenyl)-N,N-diethylprop-2-enamide

الخواص الفيزيائية

الحالة الفيزيائية صلب المظهر بلوري نقطة الانصهار 162-163 درجة سليسيوس الانحلال في الماء 78 ملغ / ليتر في درجة حرارة 25 سليسيوس

الاسم التجاري

Comtan كومتان

التصنيف

مضاد لداء باركنسون

الوصف و آلية العمل

هو مركب نتروكاتيكول عبارة عن مثبط انتقائي وعكسي لأنزيم كاتيكول O ميتيل ترانسفيراز COMT و عندما يعطى بالمشاركة مع العوامل الدوبامينية مثل الليفودوبا فإنه يمنع استقلاب هذه المركبات و بالتالي يؤدي لزيادة توافرها الحيوي من خلال تسهيل مرورها عبر حاجز الدم في الدماغ

الخصائص الدوائية

  • ذروة التركيز البلازمي 1 ساعة
  • التركيز 1.2 ميكروغرام / مل
  • الإطراح عن طريق البراز 90 % و عن طريق البول 10 %
  • التوافر الحيوي 35 %
  • الارتباط البروتيني 98 %
  • حجم التوزيع 20 ليتر
  • نصف زمن الإطراح 0.4 - 0.7 ساعة في الطورB و 2.4 ساعة في الطور Y
  • الاستقلاب كبدي
  • التصفية الكلية 850 مل / دقيقة

الآثار الجانبية

  • أكثر من 10%

- خلل الحركة - الغثيان - الإسهال - فرط الحركة - تغير لون البول

  • بين 1 - 10 %

- قلة الحركة - الدوار - ألم البطن - التعب -الإمساك - آلام الظهر - القيء - جفاف الفم - ضيق التنفس - زيادة التعرق - آلام الظهر - القلق - نعاس - سوء الهضم - انتفاخ البطن - الفرفرية - الوهن - الهلوسة - خلل الذوق - التهاب المعدة - زيادة العدوى البكتيرية

  • بعض الآثار الأخرى

- الأرق -انخفاض ضغط الدم - الارتباك - زيادة مستويات الدوبامين

موانع الاستخدام

فرط الحساسية

التحذيرات

يستخدم فقط مع الليفودوبا والكاربيدوبا

يزيد من مستويات الليفودوبا في البلازما مما قد يؤدي إلى النوم فجأة دون سابق إنذار من النعاس و هنا يجب ضبط جرعة الليفودوبا

قد يكون مرتبطَا بزيادة مخاطر سرطان الجلد في المرضى الذين يعانون من مرض باركنسون

قد يحدث الإسهال ويترافق مع فقدان الوزن والجفاف ونقص بوتاسيوم الدم و إذا كانت هذه الأعراض شديدة فإنها تكون علامة على التهاب القولون المجهري

الحمل يصنف إينتاكابون ضمن الفئة C الإرضاع لم يعرف فيما إذا كان الدواء يفرز في حليب المرضع لذا يستخدم بحذر الجرعة 200 ملغ عن طريق الفم مع كل جرعة من الليفودوبا و الكاربيدوبا و يجب عدم تجاوز 1600 ملغ / يوم

القصور الكلوي تعديل الجرعة ليس ضروري

القصور الكبدي لم تثبت السلامة و الفعالية بعد

المصادر https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/entacapone#section=Drug-Warning https://reference.medscape.com/drug/comtan-entacapone-343041#0