كوليسترامين

من موسوعة العلوم العربية
مراجعة 13:42، 11 أغسطس 2013 بواسطة كنان الطرح (نقاش | مساهمات)
(فرق) → مراجعة أقدم | المراجعة الحالية (فرق) | مراجعة أحدث ← (فرق)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
كوليسترامين
Clinical data
Trade names Questran
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a682672
Pregnancy cat. C (US)
Legal status ?
Routes gastrointestinal
Pharmacokinetic data
Metabolism bile acids
Half-life .1 hr
Excretion feces
Identifiers
CAS number 11041-12-6 YesY
ATC code C10AC01
DrugBank DB01432
UNII 4B33BGI082 N
KEGG D02690 YesY
ChEMBL CHEMBL1201625 N
Chemical data
Formula ?
Mol. mass Average MW exceeds 106 Daltons
 N (what is this?)  (verify)

الكوليسترامين Cholestyramine

الزمرة الدوائية

خافضات شحوم الدم.

الاستعمال

  • علاج فرط كولسترول الدم الأولي، علاج الحكة الناجمة عن ارتفاع تراكيز الحموض الصفراوية.
  • علاج الإسهال النجم عن فرط الحموض الصفراوية في البراز، علاج التهاب الكولون الغشائي الكاذب.
  • دواء رابط للسموم المختلفة.

الحمل

ينتمي لأدوية المجموعة C.

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته.
  • يجب تجنب استخدامه عند المريض المصاب بانسداد صفراوي تام.
  • فرط ليبوبروتينات الدم من النمط III، IV، V

تحذيرات

  • يستخدم بحذر عند المريض المصاب بالإمساك أو المصاب ببيلة الفينيل كيتون.
  • قد يسبب فرط جرعته انسداد هضمي.

التأثيرات الجانبية

- تحدث بنسبة 1-10%:

  • هضمية: إمساك.

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

  • جلدية: طفح، تخريش المنطقة الشرجية، تخريش جلدي معمم.
  • غدية صماوية واستقلابية: حماض مفرط الكلور.
  • هضمية: غثيان، إقياء، انتفاخ وألم بطني، سوء امتصاص الفيتامينات الذوابة في الدسم، انسداد معوي، إسهال دهني، تخريش اللسان.
  • دموية: تطاول زمن البروترومبين نتيجة عوز فيتامين كاف.
  • كلوية: فرط إطراح الكلس البولي.

فرط الجرعة/الانسمام

  • انسداد هضمي.
  • العلاج داعم.

التداخلات الدوائية

ينقص امتصاص الأدوية التالية نتيجة ارتباطه معها في الأأمعاء: الغلكوزيدات الديجيتالية، الوارفارين، الهرمونات الدرقية، حمض الفالبرويك المدرات التيازيدية، والبروبرانولول والفينوباربيتال والأميودارون والميثوتريكسات ومضادات الالتهاب اللاستيرئيدية.

آلية التأثير

  • يتحد مع الحموض الصفراوية ضمن لمعة المعي ليشكلا معاً معقداً غير قابل للامتصاص وتتحرر خلال هذه العملية شوارد الكلوريد.
  • يثبط عود القبط الكبدي المعوي لأملاح المعوية وبالتالي يزيد معدل إطراح الكوليسترول المنخفض الكثافة المرتبط مع هذه الأملاح.

الحرائك الدوائية

  • ذروة التأثير: بعد 21 يوم من تناوله.
  • الامتصاص: لا يمتص من الجهاز الهضمي.
  • الإطراح: يطرح مع البراز على شكل معقد (متحد مع الأملاح الصفراوية) غير قابل للامتصاص.

الجرعة

  • بودرة (فموياً مع عصير أو ماء وليس بشكلها الجاف):
  • الأطفال: 240ملغ/كغ/يوم تقسم على 3 دفعات، يستطب تعديل هذه الجرعة حسب الاستطباب.
  • البالغين: 4غ 1-6 مرات يومياً، الجرعة القصوى 16-32 غ/يوم.
  • أقراص (تقرط جيداً ويشرب بعدها كمية وافرة من الماء):

البالغين: في البداية 4غ 1-2مرة/يوم، الجرعة الاستمرارية المعتادة 8-16غ/يوم تقسم على دفعتين.

  • لا يزال المستحضر بالديلزة الدموية أو البريتوانية، فلا حاجة لإعطاء جرعة داعمة منه بعدها.

التداخلات المخبرية

تطاول زمن البروترومبين، انخفاض تركيز الكوليسترول والحديد المصلي.

المستحضرات الصيدلانية

  • بودرة: 4غ من الدواء الفعال/9غ من البودرة (9غ، 378غ)
  • بودرة لصنع معلق فموي مع أسبارتام: 4غ من الدواء الفعال/5غ من البودرة (5غ. 210غ)
  • بودرة لصنع معلق فموي مع فينيل ألانين: 4غ من الدواء الفعال:50.5 من البودرة.

ملاحظات

  • تعبر الجرعة عن كمية الريزين (الراتنج) اللامائي منه (الأساس الفعال).
  • قد تضعف شدة تأثيراته الجانبية الهضمية مع استخدامه المستمر لفترة مديدة.
  • لا يجب تناوله مع الطعام.

مصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.