بريغابالين

من موسوعة العلوم العربية
مراجعة 13:09، 5 يوليو 2013 بواسطة كنان الطرح (نقاش | مساهمات)
(فرق) → مراجعة أقدم | المراجعة الحالية (فرق) | مراجعة أحدث ← (فرق)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
بريغابالين
Systematic (IUPAC) name
(S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid
Clinical data
Trade names Lyrica product of pfizer and Serigaptin product of seriopharm in Egypt
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a605045
Licence data US Daily Med:link
Pregnancy cat. B3 (Au), C (U.S.)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) POM (UK), Schedule V (U.S.)
Routes Oral(main), IV, Insufflation
Pharmacokinetic data
Bioavailability ≥90%
Protein binding Nil
Metabolism Negligible
Half-life 5–6.5 hours
Excretion Renal
Identifiers
CAS number 148553-50-8 YesY
ATC code N03AX16
PubChem CID 5486971
DrugBank DB00230
ChemSpider 4589156 YesY
UNII 55JG375S6M YesY
KEGG D02716 YesY
ChEBI CHEBI:64356 N
ChEMBL CHEMBL1059 YesY
Synonyms PD-144,723
Chemical data
Formula C8H17NO2 
Mol. mass 159.23 g.mol-1
 N (what is this?)  (verify)

بريغابالين (Pregabalin)

مضاد اختلاج anticonvulsant يستخدم لآلام الأعصاب بوصفه علاجاً مساعداً للنوبات الجزئية وفي اضطراب القلق العام.

الاستطباب

لتدبير ألم الأعصاب المرتبط باعتلال الأعصاب المحيطية السكري والألم العصبي التالي للهربس postherpetic neuralgia.

آلية التأثير

يرتبط البريغابالين Pregabalin بألفة عالية بموقع ألفا 2- دلتا في أنسجة الجهاز العصبي المركزي. وبالرغم من أن آلية تأثير البريغابالين غير معروفة، إلا أن نتائج الدراسات على الفئران المعدلة وراثياً ومع المركبات المرتبطة بنيوياً بالبريغابالين (كالـ غابابنتين gabapentin) أشارت إلى وجود علاقة بين ارتباط البريغابالين بالوحيدات وبين كل من التأثير المضاد لاستقبال الألم antinociceptive والمضاد للنوبات antiseizure وذلك في النماذج الحيوانية. أما في المختبر، فتبين أن البريغابالين يقلل من تحرر العديد من النواقل العصبية المعتمدة على الكالسيوم، غالباً عبر تعديل وظيفة قناة الكالسيوم.

المصادر

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00230

https://en.wikipedia.org/wiki/Pregabalin