فيزموديجيب

من موسوعة العلوم العربية
(بالتحويل من Vismodegib)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لم تعد النسخة القابلة للطباعة مدعومة وقد تحتوي على أخطاء في العرض. يرجى تحديث علامات متصفحك المرجعية واستخدام وظيفة الطباعة الافتراضية في متصفحك بدلا منها.
د. بشير الجمال
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
فيزموديجيب
Systematic (IUPAC) name
2-Chloro-N-(4-chloro-3-pyridin-2-ylphenyl)-4-methylsulfonylbenzamide
Clinical data
Trade names Erivedge
AHFS/Drugs.com monograph
Licence data EMA:LinkUS FDA:link
Pregnancy cat. ? (AU) ? (US)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) -only (CA) POM (UK) -only (US)
Routes By mouth (capsules)
Pharmacokinetic data
Bioavailability 31.8%
Protein binding >99%
Metabolism <2% metabolised by CYP2C9, CYP3A4, CYP3A5
Half-life 4 days (continuous use),
12 days (single dose)
Excretion Fecal (82%), Urinary (4.4%)
Identifiers
CAS number 879085-55-9
ATC code L01XX43
PubChem CID 24776445
IUPHAR ligand 6975
DrugBank DB08828
ChemSpider 23337846
UNII 25X868M3DS
KEGG D09992
ChEBI CHEBI:66903 YesY
ChEMBL CHEMBL473417
Synonyms GDC-0449, RG-3616
Chemical data
Formula C19H14Cl2N2O3S 
Mol. mass 421.30 g/mol

فيزموديجيب Vismodegib

هو دواء لعلاج سرطان الخلية القاعدية BBC، تم الموافقة على استخدامه من قبل الـ FDA عام 2012، كما أن الدواء يخضع لتجارب سريرية لعلاج سرطان الكولون وسرطان الرئة صغير الخلايا بالإضافة لسرطان المعدة وسرطان البنكرياس والسرطان الأرومي النخاعي والكوندروساركوما.

الاستعمالات السريرية

يستعمل الدواء لعلاج سرطان الخلية القاعدية الذي أدى إلى حدوث انتقالات إلى أعضاء أخرى من الجسم أو نكس بعد الجراحة أو أن الجراحة والأشعة مضاد استطباب عند للمريض.

آلية التأثير

الدواء يعمل على كمشابه تنافسي لل سيكلوبامين على مستقبلات Smoothened (SMO) التي تعتبر جزء من مسار إشارة هودجهوك Hodgehog singaling pathway، تثبيط مستقبلات SMO يسبب بقاء عوامل النسخ GL1 ,GL2 غير فعالة، الأمر الذي يمنع التعبير عن مورثة الورمية في مسار هودجهوك، حيث أن هذا المسار هو المسؤول عن الآلية المرضية بنسبة 90% من حالات سرطان الخلية القاعدية.

الآثار الجانبية

في الإختبارات السريرية وجدت الآثار الجانبية التالية:

  • مشاكل هضمية: غثيان، إقياء، إسهال، إمساك.
  • تعب ووهن، تشنجات عضلية، تساقط شعر، مشاكل بالتذوق.
  • وكل هذه الآثار خفيفة لمتوسطة الدرجة.

المصادر

https://en.wikipedia.org/wiki/Vismodegib

https://www.cancer.gov/about-cancer/treatment/drugs/fda-vismodegib

http://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/cancer-in-general/treatment/cancer-drugs/drugs/vismodegib