نيسولديبين

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
نيسولديبين
Systematic (IUPAC) name
isobutyl methyl 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Clinical data
Trade names Sular
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a696009
Pregnancy cat. C (US)
Legal status -only (US)
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Protein binding 99%
Half-life 7-12 hours
Identifiers
CAS number 63675-72-9 YesY
ATC code C08CA07
PubChem CID 4499
IUPHAR ligand 2524
DrugBank DB00401
ChemSpider 4343 N
UNII 4I8HAB65SZ N
KEGG D00618 YesY
ChEMBL CHEMBL1726 N
Chemical data
Formula C20H24N2O6 
Mol. mass 388.414 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

الاستعمال والإعطاء:

نيسولديبين هو دي هيدروبيريدين حاصر لقنوات الكالسيوم بتأثيرات واستعمالات مشابهة للبنيفيدبين. يستخدم في تدبير فرط ضغط الدم و الذبحة الصدرية. يعطى نيسولديبين فموياً عادةً على شكل مستحضرات معدّلة التحرر. يتأثر الامتصاص بالطعام و يجب أن تؤخذ المستحضرات المعدّلة التحرر على معدة فارغة، يجب ألا تؤخذ مع وجبات عالية الدسم. الجرعات متشابهة لكل منفرط ضغط الدم و الذبحة الصدرية. الجرعة البدئية 10 مغ مرة واحدة يومياً وجرعة الصيانة الاعتيادية هي 20 إلى 40 مغ مرة واحدة يومياً.

الحرائك الدوائية:

يمتص نيسولديبين بشكل جيد من السبيل المعدي المعوي بعد الجرعات الفموية ولكنه يخضع لاستقلاب المرور الأول بشكل سريع و واسع في جدار الأمعاء و الكبد و لوحظ أن التوافر الحيوي حوالي 4 إلى 8%. حوالي 60 إلى 80% من الجرعة الفموية تطرح في البول والبقبة في البراز، بشكل رئيسي على شكل مستقلبات. نصف عمر الإطراح النهائي حوالي 7 إلى 12 ساعة. يرتبط نيسولديبين أكثر من 99% ببروتينات البلازما.

التأثيرات العكسية، المعالجة، الاحتياطات:

كما هو الحال بالنسبة لحاصرات قنوات الكالسيوم من زمرة دي هيدروبيريدين. (انظر نيفيدبين).

التداخلات:

كما هو الحال بالنسبة لحاصرات قنوات الكالسيوم من زمرة دي هيدروبيريدين. (انظر نيفيدبين).

المصدر:

Martindale 36 2009