الفرق بين المراجعتين لصفحة: «نالتريكسون»

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لا ملخص تعديل
لا ملخص تعديل
سطر 1: سطر 1:
'''النَّالتريكسون''' '''Naltrexone''' هو من المُثَبِّطات أو المُضادَّات الأفيونيَّة Opiate Antagonists، يَعمَل على الوقاية من تأثيرات الامتِناع عن المخدِّرات والكُحول وتَخفيف ال[[ألم]] النَّاجِم عن ذلك.
'''النَّالتريكسون''' '''Naltrexone''' هو من المُثَبِّطات أو المُضادَّات الأفيونيَّة Opiate Antagonists، يَعمَل على الوقاية من تأثيرات الامتِناع عن المخدِّرات والكُحول وتَخفيف ال[[ألم]] النَّاجِم عن ذلك.
يُعطى ال[[دواء]] بمقدار 50 ملغ عن طريق ال[[فم]] مرَّةً يومياً في [[معالجة]] [[إدمان]] ال[[كحول]]. كما يتوفَّر مستحضر مديد المفعول لل[[حقن]]، حيث يُعطى بمقدار 380 ملغ كلَّ أربعة أسابيع أو مرَّةً في ال[[شهر]] بال[[حقن]] في العضلة الألويَّة (الرَّدف) gluteal injection بالتناوب بين الجِهتين. أمَّا في حالةِ [[إدمان]] الأَفيونيَّات، فيُعطى في البداية بجرعة 25 ملغ عن طريق الفَم مرَّة باليوم، ثمَّ 50 ملغ مرَّة باليوم حسب تَوصِيات الطَّبيب.
يُعطى ال[[دواء]] بمقدار 50 ملغ عن طريق ال[[فم]] مرَّةً يومياً في [[معالجة]] [[إدمان]] ال[[كحول]]. كما يتوفَّر مستحضر مديد المفعول لل[[حقن]]، حيث يُعطى بمقدار 380 ملغ كلَّ أربعة أسابيع أو مرَّةً في ال[[شهر]] بال[[حقن]] في العضلة الألويَّة (الرَّدف) gluteal injection بالتناوب بين الجِهتين. أمَّا في حالةِ [[إدمان]] الأَفيونيَّات، فيُعطى في البداية بجرعة 25 ملغ عن طريق الفَم مرَّة باليوم، ثمَّ 50 ملغ مرَّة باليوم حسب تَوصِيات الطَّبيب.
.<ref name="GanellinTriggle1996">{{مرجع كتاب|المؤلف1=C.R. Ganellin|المؤلف2=David J. Triggle|العنوان=Dictionary of Pharmacological Agents|مسار=http://books.google.com/books?id=A0THacd46ZsC&pg=PA1396|date=21 November 1996|الناشر=CRC Press|الرقم المعياري=978-0-412-46630-4|الصفحات=1396–}}</ref> يتم تسويقها في شكل عام رئيسا كملح [[هيدروكلوريد]] والملح، '''نالتريكسون هيدروكلوريد ' ''، وتسوق تحت أسماء تجارية '''Revia''' و '''Depade'''. في بعض البلدان، بما في ذلك الولايات المتحدة.
 
يتم تسويقها في شكل عام رئيسا كملح [[هيدروكلوريد]] والملح، '''نالتريكسون هيدروكلوريد ' ''، وتسوق تحت أسماء تجارية '''Revia''' و '''Depade'''. في بعض البلدان، بما في ذلك الولايات المتحدة.
يجب عدم الخلط بين نالتريكسون مع [[النالوكسون]] ولا [[نالورفين]]، والتي تستخدم في الحالات الطارئة من الأفيونية [[جرعة زائدة]].
يجب عدم الخلط بين نالتريكسون مع [[النالوكسون]] ولا [[نالورفين]]، والتي تستخدم في الحالات الطارئة من الأفيونية [[جرعة زائدة]].
== إستعمال الدواء ==
 
==الزمرة الدوائية==
*تركيبه الكيماوي نالتريكسون هيدروكلورايد.
*ترياق، ضاد أفيوني.
 
==الاستطبابات==
الحفاظ على حالة التخلص من تأثيرات الأفيونات عند المريض الذي عولج للانسمام بها.
 
=== إدمان الكحول ===
=== إدمان الكحول ===
الاستخدام الرئيسي للنالتريكسون هو لعلاج [[إدمان الكحول]]. وقد تبين النالتريكسون يقلل الافراط في شرب ال[[خمر]].<ref name="Cochrane Review">{{cite journal|last1=Rösner|first1=S|last2=Hackl-Herrwerth|first2=A|last3=Leucht|first3=S|last4=Vecchi|first4=S|last5=Srisurapanont|first5=M|last6=Soyka|first6=M|title=Opioid antagonists for alcohol dependence.|journal=The Cochrane database of systematic reviews|date=8 December 2010|issue=12|pages=CD001867|pmid=21154349}}</ref> يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتماد على الكُحوليَّات. وهذا صحيح حتى في أولئك الذين ما زالوا يشربون مع تعاطي نالتريكسون، إلا أنه أقل فعالية في مساعدة المدمنين على التوقف تماما.<ref name="heavy drinking">{{cite journal|last1=Pettinati|first1=HM|last2=O'Brien|first2=CP|last3=Rabinowitz|first3=AR|last4=Wortman|first4=SP|last5=Oslin|first5=DW|last6=Kampman|first6=KM|last7=Dackis|first7=CA|title=The status of naltrexone in the treatment of alcohol dependence: specific effects on heavy drinking.|journal=Journal of clinical psychopharmacology|date=December 2006|volume=26|issue=6|pages=610-25|pmid=17110818}}</ref>
الاستخدام الرئيسي للنالتريكسون هو لعلاج [[إدمان الكحول]]. وقد تبين النالتريكسون يقلل الافراط في شرب ال[[خمر]].
 
يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتماد على الكُحوليَّات. وهذا صحيح حتى في أولئك الذين ما زالوا يشربون مع تعاطي نالتريكسون، إلا أنه أقل فعالية في مساعدة المدمنين على التوقف تماما
 
=== إدمان الأفيونيات ===  
=== إدمان الأفيونيات ===  
يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتِماد على المخدِّرات.<ref>{{cite journal | pmid = 17508990 | doi=10.1111/j.1369-1600.2007.00067.x | volume=12 | issue=2 | title=Does naltrexone affect craving in abstinent opioid-dependent patients? |date=June 2007 | journal=Addict Biol | pages=176–82 | author=Dijkstra BA, De Jong CA, Bluschke SM, Krabbe PF, van der Staak CP}}</ref>
يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتِماد على المخدِّرات.
 
==مضادات الاستطباب==
فرط الحساسية لهذا المحضر، التهاب المعثكلة الحاد، القصور الكبدي.


== آلية عمل الدواء ==
== آلية عمل الدواء ==
النَّالتريكسون هو من فئةٍ مماثلة للأفيونيَّات في البنية، كال[[مورفين]]؛ فمن المعروف أنَّ الأفيونيَّات، لاسيَّما المواد الأفيونيَّة غير المشروعة كال[[هيروين]]، تسبِّب الإدمان أو الاعتماد إذا ما استُخدمت لفتراتٍ طَويلة من ال[[زمن]]. ولذلك، يَعمَل النَّالتريكسون على وجه التَّحديد من خلال إحصار المستقبلات الأفيونيَّة في الدِّماغ لعرقلة عمل المواد الأفيونيَّة، ولهذا يُستَعمَل في مُعالجة الإِدمان على الأفيون.<ref>{{cite journal | author = Shader RI |date=August 2003| title = Antagonists, Inverse Agonists, and Protagonists."''Journal of Clinical Psychopharmacology | url = | journal = 2003 Aug; | volume = 23 | issue = 4| pages = 321–322 | pmid = 12920405 | doi=10.1097/01.jcp.0000087502.38434.6c}}</ref>
*يؤثر هذا المحضر كضاد على المستقبلات الافيونية.
*النَّالتريكسون هو من فئةٍ مماثلة للأفيونيَّات في البنية، كال[[مورفين]]؛ فمن المعروف أنَّ الأفيونيَّات، لاسيَّما المواد الأفيونيَّة غير المشروعة كال[[هيروين]]، تسبِّب الإدمان أو الاعتماد إذا ما استُخدمت لفتراتٍ طَويلة من ال[[زمن]]. ولذلك، يَعمَل النَّالتريكسون على وجه التَّحديد من خلال إحصار المستقبلات الأفيونيَّة في الدِّماغ لعرقلة عمل المواد الأفيونيَّة، ولهذا يُستَعمَل في مُعالجة الإِدمان على الأفيون.  
* يمنع النَّالتريكسون سلوكَ البَحث عن المخدِّرات.
* يمنع النَّالتريكسون سلوكَ البَحث عن المخدِّرات.
* يمنع النَّالتريكسون بلوغَ النَّشوة في إدمان المخدِّرات.
* يمنع النَّالتريكسون بلوغَ النَّشوة في إدمان المخدِّرات.
سطر 17: سطر 33:
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا وسجلت عند تعاطي نالتريكسون غير محددة لكن غالبها شكاوي في الجهاز الهضمي مثل الإسهال وتقلصات في البطن.
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا وسجلت عند تعاطي نالتريكسون غير محددة لكن غالبها شكاوي في الجهاز الهضمي مثل الإسهال وتقلصات في البطن.


تم الإبلاغ عن النالتريكسون أنه يسبب تلف الكبد (عندما يعطى في جرعات أعلى من الموصى بها). أنه يحمل تحذيرا في عبواته FDA لهذه الآثار الجانبية النادرة. ونظرا لهذه التقاريريمكن لبعض الأطباء التحقق من اختبارات وظائف الكبد قبل البدء نالتريكسون، وبعد ذلك بصورة دورية. نشأت مخاوف من تسمم الكبد في البداية من دراسة أجريت على مرضى غير مدمنين يعانون من السمنة المفرطة تلقي 300 على & nbsp؛ ملغ من نالتريكسون.<ref>Pfohl DN, Allen JI, Atkinson, RL, et al: Naltrexone hydrochloride (Trexan): a review of serum transaminase elevations at high dosage. Reports of false-positive urinalysis results were found for the following formulary and nonprescription medications brompheniramine, bupropion, chlorpromazine, clomipramine, dextromethorphan, diphenhydramine, doxylamine, ibuprofen, naproxen, promethazine, quetiapine, quinolones (ofloxacin and gatifloxacin), ranitidine, sertraline, thioridazine, trazodone, venlafaxine, verapamil, and a nonprescription nasal inhaler. False-positive urinalysis results for amphetamine and methamphetamine were the most commonly reported. Problems of Drug Dependence, 1985 (NIDA Research Monograph 67). Edited by Harris LS. Washington, DC, U.S. Government Printing Office, 1986, pp 66–72</ref>
===تحدث بنسبة تزيد عن 10%===
* الشُّعور بالدُّوار أو الدوخة, أو النُّعاس, أو تَشوُّش أو تغيُّم الرؤية, أو تغيُّر في طريقة التفكير. لذلك، يجب تجنُّبُ القيادة, وتجنُّب القيام بالمهام والأنشطة التي تحتاج إلى يقظة ورؤية واضحة حتَّى يظهر مدى تأثير هذا الدَّواء في المريض.
*عصبية مركزية: أرق, عصاب, صداع.
* عصبيَّة وانفعال زائد.
*هضمية: معص بطني, غثيان, إقياء.
* صُداع, يمكن علاجُه بمسكِّنات الآلام البَسيطة.
*عصبية عضلية: آلام مفصلية.
* آلام في البطن.
===تحدث بنسبة 1% إلى 10%===
* غَثيان أو قيء. ويمكن أن يفيدَ استعمالُ وجبات صغيرة متكرِّرة والعناية بنظافة الفم ومص حلوى جافَّة أو مَضغ اللبان "العلكة" للتَّخفيف من ذلك.
*عصبية مركزية: دوام.  
* عدم القُدرَة على النوم (أَرَق).
*جلدية: طفح.
*غدية واستقلابية: سهاف.
*هضمية: قمة.
*تنفسية: عطاس.
===تحدث بنسبة تقل عن 1%===
*عصبية مركزية: أرق, هياج, قلق, سحب أفيوني.
*دموية: قلة صفيحات, نضوب المحببات, فقر دم انحلالي.
*عينية: تشوش الرؤية.
 
==الجرعة==
ملاحظة: لا تعطه للمريض مالم يمر عليه 7- 10 أيام دون تناول أفيونات ما كما يثبت ذلك بتحليل البول.
*البالغين (فموياً): 25 ملغ في البداية, فإذا لم تظهر علامات السحب خلال ساعة واحدة أعط 25 ملغ أخرى, تتراوح جرعة الاستمرارية (مجالها واسع وتختلف بشكل ملحوظ بين مريض وآخر) بين 50 ملغ/ اليوم إلى 100- 150 ملغ 3 مرات أسبوعياً.
 
==الحرائك الدوائية==
*يدوم تأثير جرعة 50 ملغ منه لمدة 24 ساعة, وجرعة 100 ملغ لمدة 48 ساعة, وجرعة 150 ملغ لمدة 72 ساعة.
*الامتصاص: تام غالباً يلي تناوله عبر الفم.
*التوزع: يبلغ حجم توزعه 19 لتر/ كغ, ينتشر بشكل واسع عبر الجسم.
*الارتباط البروتيني: 21%.
*الاستقلاب: يخضع لاستقلاب العبور الأول بشكل ملحوظ.
نالتريكسول. B -6 - العمر النصفي: 4 ساعات, 13 ساعة بالنسبة لمستقلبه
*يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 60 دقيقة من تناوله.
*الإطراح: يطرح مع البول بشكل رئيسي على شكل دواء غير متبدل ومستقلبات متعددة.
 
==فرط الجرعة/ الانسمام==
يتظاهر فرط الجرعة بالاختلاجات المقوية الرمعية والقصور التنفسي, وقد لوحظ حدوث انسمام به عند أشخاص تناولوه بجرعة 800 ملغ/اليوم لمدة أسبوع.
 
==[[الاستخدام خلال الحمل]]==
ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.
 
==تحذيرات==
قد يسبب أذية الخلية الكبدية عند تناوله بجرعة مفرطة.
 
==التعليمات الخاصة بالمريض==
قد يسبب متلازمة سحب عن الأفيونات شديدة جداً.
 
==المستحضرات الصيدلانية==
أقراص 50 ملغ.


== المراجع ==
==المصادر==
{{مراجع}}
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.


== وصلات خارجية ==
== وصلات خارجية ==

مراجعة 02:52، 21 ديسمبر 2017

النَّالتريكسون Naltrexone هو من المُثَبِّطات أو المُضادَّات الأفيونيَّة Opiate Antagonists، يَعمَل على الوقاية من تأثيرات الامتِناع عن المخدِّرات والكُحول وتَخفيف الألم النَّاجِم عن ذلك.

يُعطى الدواء بمقدار 50 ملغ عن طريق الفم مرَّةً يومياً في معالجة إدمان الكحول. كما يتوفَّر مستحضر مديد المفعول للحقن، حيث يُعطى بمقدار 380 ملغ كلَّ أربعة أسابيع أو مرَّةً في الشهر بالحقن في العضلة الألويَّة (الرَّدف) gluteal injection بالتناوب بين الجِهتين. أمَّا في حالةِ إدمان الأَفيونيَّات، فيُعطى في البداية بجرعة 25 ملغ عن طريق الفَم مرَّة باليوم، ثمَّ 50 ملغ مرَّة باليوم حسب تَوصِيات الطَّبيب.

يتم تسويقها في شكل عام رئيسا كملح هيدروكلوريد والملح، نالتريكسون هيدروكلوريد ' ، وتسوق تحت أسماء تجارية Revia' و Depade. في بعض البلدان، بما في ذلك الولايات المتحدة. يجب عدم الخلط بين نالتريكسون مع النالوكسون ولا نالورفين، والتي تستخدم في الحالات الطارئة من الأفيونية جرعة زائدة.

الزمرة الدوائية

  • تركيبه الكيماوي نالتريكسون هيدروكلورايد.
  • ترياق، ضاد أفيوني.

الاستطبابات

الحفاظ على حالة التخلص من تأثيرات الأفيونات عند المريض الذي عولج للانسمام بها.

إدمان الكحول

الاستخدام الرئيسي للنالتريكسون هو لعلاج إدمان الكحول. وقد تبين النالتريكسون يقلل الافراط في شرب الخمر.

يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتماد على الكُحوليَّات. وهذا صحيح حتى في أولئك الذين ما زالوا يشربون مع تعاطي نالتريكسون، إلا أنه أقل فعالية في مساعدة المدمنين على التوقف تماما

إدمان الأفيونيات

يُستَعمَل هذا الدَّواءُ للحِفاظ على حالة عدم الاعتِماد على المخدِّرات.

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المحضر، التهاب المعثكلة الحاد، القصور الكبدي.

آلية عمل الدواء

  • يؤثر هذا المحضر كضاد على المستقبلات الافيونية.
  • النَّالتريكسون هو من فئةٍ مماثلة للأفيونيَّات في البنية، كالمورفين؛ فمن المعروف أنَّ الأفيونيَّات، لاسيَّما المواد الأفيونيَّة غير المشروعة كالهيروين، تسبِّب الإدمان أو الاعتماد إذا ما استُخدمت لفتراتٍ طَويلة من الزمن. ولذلك، يَعمَل النَّالتريكسون على وجه التَّحديد من خلال إحصار المستقبلات الأفيونيَّة في الدِّماغ لعرقلة عمل المواد الأفيونيَّة، ولهذا يُستَعمَل في مُعالجة الإِدمان على الأفيون.
  • يمنع النَّالتريكسون سلوكَ البَحث عن المخدِّرات.
  • يمنع النَّالتريكسون بلوغَ النَّشوة في إدمان المخدِّرات.

الأعراض الجانبية للدواء

الآثار الجانبية الأكثر شيوعا وسجلت عند تعاطي نالتريكسون غير محددة لكن غالبها شكاوي في الجهاز الهضمي مثل الإسهال وتقلصات في البطن.

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

  • عصبية مركزية: أرق, عصاب, صداع.
  • هضمية: معص بطني, غثيان, إقياء.
  • عصبية عضلية: آلام مفصلية.

تحدث بنسبة 1% إلى 10%

  • عصبية مركزية: دوام.
  • جلدية: طفح.
  • غدية واستقلابية: سهاف.
  • هضمية: قمة.
  • تنفسية: عطاس.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

  • عصبية مركزية: أرق, هياج, قلق, سحب أفيوني.
  • دموية: قلة صفيحات, نضوب المحببات, فقر دم انحلالي.
  • عينية: تشوش الرؤية.

الجرعة

ملاحظة: لا تعطه للمريض مالم يمر عليه 7- 10 أيام دون تناول أفيونات ما كما يثبت ذلك بتحليل البول.

  • البالغين (فموياً): 25 ملغ في البداية, فإذا لم تظهر علامات السحب خلال ساعة واحدة أعط 25 ملغ أخرى, تتراوح جرعة الاستمرارية (مجالها واسع وتختلف بشكل ملحوظ بين مريض وآخر) بين 50 ملغ/ اليوم إلى 100- 150 ملغ 3 مرات أسبوعياً.

الحرائك الدوائية

  • يدوم تأثير جرعة 50 ملغ منه لمدة 24 ساعة, وجرعة 100 ملغ لمدة 48 ساعة, وجرعة 150 ملغ لمدة 72 ساعة.
  • الامتصاص: تام غالباً يلي تناوله عبر الفم.
  • التوزع: يبلغ حجم توزعه 19 لتر/ كغ, ينتشر بشكل واسع عبر الجسم.
  • الارتباط البروتيني: 21%.
  • الاستقلاب: يخضع لاستقلاب العبور الأول بشكل ملحوظ.
نالتريكسول.  B -6 - العمر النصفي: 4 ساعات, 13 ساعة بالنسبة لمستقلبه
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 60 دقيقة من تناوله.
  • الإطراح: يطرح مع البول بشكل رئيسي على شكل دواء غير متبدل ومستقلبات متعددة.

فرط الجرعة/ الانسمام

يتظاهر فرط الجرعة بالاختلاجات المقوية الرمعية والقصور التنفسي, وقد لوحظ حدوث انسمام به عند أشخاص تناولوه بجرعة 800 ملغ/اليوم لمدة أسبوع.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

تحذيرات

قد يسبب أذية الخلية الكبدية عند تناوله بجرعة مفرطة.

التعليمات الخاصة بالمريض

قد يسبب متلازمة سحب عن الأفيونات شديدة جداً.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص 50 ملغ.

المصادر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

وصلات خارجية

  • LDNscience.org, a website dedicated to promoting and studying the therapeutic indications of low dose naltrexone.

قالب:علاج الإدمان