فولكودين

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لم تعد النسخة القابلة للطباعة مدعومة وقد تحتوي على أخطاء في العرض. يرجى تحديث علامات متصفحك المرجعية واستخدام وظيفة الطباعة الافتراضية في متصفحك بدلا منها.
د. كندة الشربجي
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
فولكودين
Systematic (IUPAC) name
7,8-Didehydro-4,5α-epoxy-17-methyl-3-[2-(morpholin-4-yl)ethoxy]morphinan-6α-ol
Clinical data
Trade names Logicin and many others
AHFS/Drugs.com International Drug Names
Pregnancy cat. A (AU)
Legal status Controlled (S8) (AU) Class B (UK) Schedule I (US)
Dependence liability Low
Routes Oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability Maximum plasma conc. attained 4-8 hours after oral dose.
Protein binding 23.5%
Metabolism Hepatic
Half-life 32-43 hours; volume of distribution is 36-49L/kg.
Excretion Renal
Identifiers
CAS number 509-67-1 N
ATC code R05DA08
PubChem CID 5311356
DrugBank DB09209
ChemSpider 4470854 YesY
UNII LPP64AWZ7L YesY
KEGG D07385 YesY
ChEBI CHEBI:53579 YesY
Chemical data
Formula C23H30N2O4 
Mol. mass 398.55 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

فولكودين Pholcodine هو دواء أفيوني كابت للسعال (مضاد سعال). يساعد في إيقاف السعال غير المنتِج وله أيضاً تأثير مهدئ خفيف، لكن له تأثير قليل أو معدوم كمسكن للألم. يعرف أيضاً بالمورفولينيل إيتيل مورفين والهوموكودئين.

يوجد الفولكودين في أقراص مص معينة للسعال. لكن في المملكة المتحدة يتواجد المستحضر غالباً على شكل محلول فموي حصراً، نموذجياً 5ملغ/5مل. جرعة البالغين 5-10 مل حتى 3-4 مرات يومياً. حل الفولكودين الآن بشكل واسع محل لعوق الكودئين الذي كان أكثر شيوعاً في السابق، لأن إمكانية الاعتماد على الفولكودين أقل.

آلية التأثير

يُمتص الفولكودين بسرعة من السبيل المعدي المعوي ويعبر الحاجز الدماغي الدموي بسهولة. ويعمل أولياً على الجهاز العصبي المركزي، مسبباً خمود منعكس السعال، وذلك بشكل جزئي عن طريق التأثير المباشر على مركز السعال في النخاع. يُستقلب في الكبد وقد يطول تأثيره عند الذين يعانون من قصور كبدي (كالمصابين بمشاكل كبدية)، لذلك فإنه مضاد استطباب عند المصابين بمرض كبدي، بينما يُتوخى الحذر عند مرضى ضعف الكبد.

الاستقلاب والإطراح

يتحول الفولكودين حيوياً ببطء في الجسم عن طريق الأكسدة ويقترن بسلسلة من المستقلبات التي تطرح في البول بشكل أولي. مع عمر نصفي وسطي حوالي 2,3 يوماً، فإن تركيز الثبات عند شخص يتناول الدواء بشكل مزمن لن يتم الوصول إليه حتى مرور أسبوعين تقريباً. يتم طرح ما يقارب نصف جرعة مفردة في النهاية على شكل الدواء الأصلي الحر أو بشكل مقترن. المستقلب البولي الأكثر أهمية هو المورفين المقترن، الذي يكون قابلاً للكشف بعد أيام أو أسابيع من آخر جرعة متناولة. قد يؤدي هذا إلى ظهور إيجابية في نتائج تحليل الأدوية الأفيونية في برامج اختبار التعاطي في العينات البولية.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية نادرة وقد تتضمن دواراً واضطرابات معدية معوية كالغثيان والإقياء. تم الإبلاغ عن آثار ضائرة كالإمساك والنعاس والهياج والرَنَح والهبوط التنفسي من حين لآخر أو بعد جرعات عالية. تتمثل مخاوف الأمان الأولية للفولكودين في الموت خلال التخدير العام.

التأق خلال التخدير العام

يسبب إعطاء الفولكودين إنتاج أضداد مسؤولة عن الموت خلال الجراحة، عند إعطاء العوامل الأساسية الحاجبة العصبية العضلية (NMBAs) لمنع حركة المريض تحت التخدير العام. تتناقص مستويات هذه الأضداد تدريجياً إلى مستويات منخفضة بعد عدة سنوات من آخر جرعة فولكودين. من ناحية أخرى فإن ظهور هذه الأضداد يسبب زيادة خطورة التأق 300 ضعفاً خلال التخدير العام.