بايروناريدين

من موسوعة العلوم العربية
مراجعة 21:44، 7 ديسمبر 2013 بواسطة سلام المجذوب (نقاش | مساهمات) (أنشأ الصفحة ب'{{فضل الكاتب الرئيسي|آلاء جمال الدين}} {{Drugbox | Verifiedfields = changed | verifiedrevid = 464377675 | IUPAC_name = 4-[(7-chloro-2-meth...')
(فرق) → مراجعة أقدم | المراجعة الحالية (فرق) | مراجعة أحدث ← (فرق)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
آلاء جمال الدين
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
بايروناريدين
Systematic (IUPAC) name
4-[(7-chloro-2-methoxy-pyrido[3,2-b]quinolin-10-yl)amino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-ylmethyl)phenol
Clinical data
Pregnancy cat. ?
Legal status CLP (EU): Acute Tox. 3(H301), Eye Dam. 1 (H318), Repr. 2 (H361), Aquatic Chronic 4 (H413)
Routes Oral, intramuscular injection, intravenous therapy
Identifiers
CAS number 74847-35-1 N
ATC code None
PubChem CID 5485198
ChemSpider 10647812 YesY
UNII TD3P7Q3SG6 YesY
ChEMBL CHEMBL35228 YesY
Chemical data
Formula C29H32ClN5O2 
Mol. mass 518.05 g/mol
 N (what is this?)  (verify)

تم تصنيع البايروناريدين Pyronaridine في عام 1970 في معهد الأمراض الطفيلية الصينية واستخدم في الصين منذ أكثر من 30 عاماً لعلاج الملاريا. للبايروناريدين فعالية عالية ضد الملاريا المنجلية، بما في ذلك السلالات المقاومة للكلوروكين. وقد أظهرت الدراسات في مختلف النماذج الحيوانية أن البايروناريدين فعال ضد السلالات المقاومة لمضادات الملاريا الأخرى، بما في ذلك الكلوروكين. تبدو مقاومة البايروناريدين في الظهور ببطء وأيضاً تتخلف عند استخدام البايروناريدين بالاشتراك مع غيره من مضادات الملاريا، على وجه الخصوص، الأرتيسونات. سمية البايروناريدين عموماً أقل من سمية الكلوروكين، على الرغم من الأدلة على سميته الجنينية في القوارض يقترح استخدامه بحذر في الحمل. لديه تأثيرات جانبية معدية معوية أكثر من الكلوروكين.

مضادات الاستطباب

  • فرط الحساسية المعروفة للبيروناريدين.
  • الإصابة الكبدية الكامنة أو الشذوذات الكبيرة في اختبار وظيفة الكبد.
  • الزيادة الكبيرة في الترانس أميناز الكبدية المتعلقة بإعطاء البايروناريدين.
  • القصور الكلوي الحاد.

تحذيرات واحتياطات

لا ينبغي استخدامه كعلاج وقائي من الملاريا، لم تثبت فعالية وسلامة الدورات المتكررة التالية.

التداخلات الدوائية

البايروناريدين هو مثبط للـ CYP2D6 و P-gp في المختبر (in vitro)، وهذا قد يكون مهماً سريرياً للركائز المقابلة لهذا الانزيم والنواقل، على الترتيب خصوصاً في وجود الأدوية ذات الهامش العلاجي الضيق. لذا ينصح الحذر عند الإعطاء المشترك للبايروناريدين مع الأدوية التي تستقلب فقط بواسطة CYP2D6(مثل فليكائينيد flecainide، بروبافينون، ميتوبرولول في حالة قصور القلب) أو التي هي ركائز للـ P-gp ( مثل الديجوكسين و الدابيجاتران dabigatran).

الحمل

لم تثبت سلامة البايروناريدين عندما يُعطى بالتزامن مع فترة الحمل البشرية والمخاطر المحتملة غير معروفة. لم يُظهر البايروناريدين أي آثار ماسخة في الدراسات الحيوانية. لا توجد بيانات عن استخدام البيروناريدين في النساء الحوامل.

الإرضاع

أظهرت الدراسات في الجرذان أن البيروناريدين يُفرَز في حليب الأم. يجب أن توزن فوائد الرضاعة الطبيعية للأم والرضيع ضد المخاطر المحتملة من تعرض الرضيع للبروناريدين عن طريق حليب الأم.

التأثيرات الجانبية

معظم التأثيرات السلبية الشائعة التي ذكرت الصداع، فرط الحمضيات، العدلات، وفقر الدم، وزيادة عدد الصفيحات الدموية، والتقيؤ، آلام في البطن، بطء القلب، زيادة الترانزأميناز وهبوط سكر الدم.

المراجع

http://www.malariajournal.com

http://www.ema.europa.eu