أوكسامنيكوين

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لم تعد النسخة القابلة للطباعة مدعومة وقد تحتوي على أخطاء في العرض. يرجى تحديث علامات متصفحك المرجعية واستخدام وظيفة الطباعة الافتراضية في متصفحك بدلا منها.
Oxamniquine
Systematic (IUPAC) name
(RS)-1,2,3,4-Tetrahydro-2-isopropylaminomethyl-7-nitro-6-quinolylmethanol
Clinical data
AHFS/Drugs.com Micromedex Detailed Consumer Information
Pregnancy cat. It is not known whether it will harm an unborn baby (FDA Pregnancy Category C)
Legal status Not commercially available in the United States
Routes oral
Pharmacokinetic data
Bioavailability Readily absorbed after oral doses
Metabolism hepatic
Half-life 1 to 2.5h
Excretion mainly in urine
Identifiers
CAS number 21738-42-1 YesY
ATC code P02BA02 QP52AA02
PubChem CID 4612
DrugBank DB01096
ChemSpider 4451 YesY
UNII 0O977R722D YesY
KEGG D00460 YesY
ChEBI CHEBI:7819 N
ChEMBL CHEMBL847 YesY
PDB ligand ID OAQ (PDBe, RCSB PDB)
Chemical data
Formula C14H21N3O3 
Mol. mass 279.3
 N (what is this?)  (verify)

أوكسامنيكين oxamniquune هو طارد للديدان. يعطى بجرعة وحيدة لعلاج العدوى المعوية.

الحركية الدوائية

  • تصل تراكيزه البلازمية للذروة بعد ساعة إلى ثلاث ساعات من الجرعة، ونصف العمر هو 1،0-2،5 ساعة.
  • يستقلب على نطاق واسع إلى مستقلبات غير نشطة، وبصورة رئيسية مشتق 6-كربوكسي، الذي تفرز في البول. ويفرز حوالي 70٪ من جرعة الأوكسامنيكين كمستقلب 6-كربوكسي في غضون 12 ساعة من الجرعة. كما تم الكشف عن آثار المستقلب 2-كربوكسي في البول.

آلية العمل

أوكسامنيكين هو tetrahydroquinoline نصف صنعي، وربما يعمل عن طريق الحمض النووي, مما يؤدي إلى تقلص وشلل في الديدان وموتها. آليته البيوكيميائية تفترض أن تكون متعلقة بالتأثير المضاد للكولين، مما يزيد من حركية الطفيلي، وكذلك إلى تثبيط تخليق الأحماض النووية. أوكسامنيكين يعمل بشكل رئيسي على الديدان الذكور، ولكن أيضا يؤدي الى تغييرات صغيرة على نسبة صغيرة من الإناث. مثل البرازيكوانتيل، فإنه يزيد من الضرر الشديد للغشاء الظهري من السطح البطني.

الاستعمال

يستخدم أوكسامنيكين للعلاج من البلهارسيا.وفعال على قدم المساواة مع البرازيكوانتيل لعلاج الالتهابات المعوية. [بحاجة لمصدر]

موانع الاستعمال والاحتياطات

أوكسامنيكين لا ينبغي أن يؤخذ أثناء الحمل. [بحاجة لمصدر]

الآثار الجانبية

  • جيد التحمل عموما عن طريق الفم.
  • قد يسبب الدوخة مع أو بدون النعاس يحدث في ما لا يقل عن ثلث المرضى، بعد ثلاث ساعات من الجرعة، ويستمر عادة لمدة تصل إلى ست ساعات.
  • الصداع.
  • اضطرابات الجهاز الهضمي، مثل الغثيان، والتقيؤ، والإسهال.
  • حساسية، بما في ذلك الشرى، والطفح الجلدي حاكة، والحمى.
  • ارتفاع في قيم أنزيمات الكبد عابر في بعض المرضى.
  • وقد تم الإبلاغ عن تشنجات صرعية، وخاصة في المرضى الذين لديهم تاريخ اضطرابات تشنجية.
  • الهلوسة نادرة.
  • قد تم الإبلاغ عن تلون البول بالأحمر، وربما يرجع ذلك إلى مستقلب الأوكسامنيكين.

الجرعة

عن طريق الفم، 15 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الجسم مرتين في اليوم لمدة يوم واحد.

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Oxamniquine