كوكائين
كوكائين Cocaine هو كوكائين هيدروكلوريد
الزمرة الدوائية
مخدر موضعي ينتمي لزمرة المخدرات الموضعية الإسترية
الاستعمال
لتطبيق التخدير الموضعي على الأغشية المخاطية
الحمل
ينتمي لأدوية المجموعة C، وينتمي لأدوية المجموعة X فيما لو استخدم لغايات غير طبية
مضادات الاستطباب
فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته
تحذيرات
- استخدامه بحذر عند المرضى المصابين بارتفاع التوتر الشرياني أو الداء القلبي الوعائي الشديد أو الانسمام الدرقي.
- استخدامه بحذر في حال وجود خمج أو رض شديد على الأغشية المخاطية في المنطقة التي سيطبق عليها.
- يمكن لتطبيقه الموضعي المتكرر أن يسبب اعتماد تحمل نفسي.
- قد يسبب تطبيقه على القرنية تغيمها وتنقطها فيجب غسلها بمحلول سالين الفيزيولوجي خلال العمل الجراحي لحماتيها
- غير معد للاستعمال حقناً
الآثار الجانبية
- بنسبة تزيد عن 10%:
- عصبية مركزية: تفعيل الجملة العصبية المركزية
- هضمية: فقد حس اذوق
- تنفسية: لاتهاب أنف مزمن، احتقان تنفسي
- متنوعة: فقدان حاسة لشم
- بنسبة 1-10%:
- قلبية وعائية: تباطؤ القلب عند تطبيقه بجرعات منخفضة وتسرعه عند تطبيقه بجرعات عالية، وارتفاع توتر شرياني، ولا نظميات قلبية.
- عصبية مركزية: عصاب، تململ، شمق، هياج، إهلاس، اختلاجات
- هضمية: إقياء
- عصبية عضلية: ارتعاشات اختلاجات مقوية رمعية
- عينية: تكدر ظهارية القرنية، تقرح القرنية
- تنفسية: لهاث، قصور تنفسي
- فرط الجرعة/الانسمام:
- قلق وهياج وتخليط وغثيان وإقياء وصداع وتسرع قلب وعدم انتظام التنفس وتوهان وحمى واختلاجات وإهلاس وتوسع الحدقتين ومعص عضلي واضطرابات حسية ولانظميات قلبية وتثبيط تنفسي
- الجرعة الفموية المميتة: 500-1200 ملغ، وحدثت تأثيرات سمية شديدة عند تطبيقه بجرعات منخفضة لا تتجاوز 20 ملغ.
- لا وجد ترياق نوعي لعلاج الانسمام به فيجب تدبيره أعراضياً.
التداخلات الدوائية
تزداد سميته عند إشراكه مع مثبطات MAO
الثباتية
يحفظ في قارورة محكمة الإغلاق، عاتمة مقاومة للضوء.
الآلية
- تحضر من توليد وتوصيل النبضات العصبية بآلية خفض معدل نفوذية أغشية العصبونات لأيونات الصوديوم الذي بدوره يثبط زوال الاستقطاب وبالتالي حصار التوصيل.
- يؤثر على قبط النورأدرينالين من قبل النهايات العصبية الأدرنرجية مما يسبب تقبض وعائي ملحوظ.
الحرائك الدوائية
- بدء التأثير: دقيقة واحدة
- ذروة التأثير: 5 دقائق
- مدة التأثير: أكثر من 30 دقيقة (حسب الجرعة)
- الامتصاص: يمتص بشكل جيد عبر الأغشية المخاطية، يتقوى هذا الامتصاص بالالتهاب الموضعي ويضعف التقبض الوعائي المحرض بهذا المحضر ذاته
- التوزع: يظهر في حليب الثدي
- الاستقلاب: يستقلب في الكبد، بعد إستر ميتيل إيكوغونين وبنزويل إيكوغونين أهم مستقلبين ينجمان عنه
- العمر النصفي: 75 دقيقة
- الإطراح: يطرح بشكل رئيسي مع البول على شكل مستقلبات ودواء غير متبدل (<10%). قد تظهر مستقلباته مع بول الولدان لمدة 5 أيام بعد ولادتهم لأمهات طبق لدهن هذا المحضر قبل الولادة بقليل.
الجرعة
- تعتمد على مساحة المنطقة المزمع تخديرها وعلى شدة التوعية النسيجية وعلى تقنية التخدير المطبقة وعلى تحمل المريض.
- استخدم أقل جرعة ممكنة قادرة على إحداث تخدير كافي، الجرعة القوى 1 ملغ/كغ، يجب استخدام جرعات منخفضة عند الأطفال والمسنين والمدنفين.
- يستخدم تركيز 1% إلى 4% للتطبيق الموضعي (الأذن، الأنف، الحلق، التنظير القصبي)، لا ينصح بتطبيقه بتراكيز تزيد عن 4% بسبب ارتفاع نسبة حدوث الانسمام الجهازي وزيادة شدته.
المراقبة
يجب مراقبة العلامات الحيوية
الأشكال الصيدلانية
- بودرة: 5غ، 25غ.
- محلول معد للتطبيق الموضعي: 4% (2مل، 4مل، 10مل) – 10% (4مل، 10مل).
- محلول لزج معد للتطبيق الموضعي: 4% (4مل، 10مل) – 10% (4مل، 10مل).
- أقراص ذوابة معدة لتحضير محلول للتطبيق الموضعي: 135ملغ.
مصادر
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم
