غرانيسيترون

من موسوعة العلوم العربية
مراجعة 15:55، 14 أبريل 2016 بواسطة هلا أبازيد (نقاش | مساهمات) (←‏الاستطبابات:)
(فرق) → مراجعة أقدم | المراجعة الحالية (فرق) | مراجعة أحدث ← (فرق)
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
د.هلا أبازيد
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
غرانيسيترون
Systematic (IUPAC) name
1-methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide
Clinical data
Trade names Kytril
AHFS/Drugs.com monograph
MedlinePlus a601211
Pregnancy cat. B1 (AU)
Legal status Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) -only (US)
Routes Oral, intravenous, transdermal
Pharmacokinetic data
Bioavailability 60%
Protein binding 65%
Metabolism Hepatic
Half-life 3–14 hours
Excretion Renal 11–12%, faecal 38%
Identifiers
CAS number 109889-09-0 YesY
ATC code A04AA02
PubChem CID 3510
IUPHAR ligand 2300
DrugBank DB00889
ChemSpider 10482033 YesY
UNII WZG3J2MCOL YesY
KEGG D04370 YesY
ChEBI CHEBI:5537 N
ChEMBL CHEMBL519643 N
Chemical data
Formula C18H24N4O 
Mol. mass 312.41 g/mol
 N (what is this?)  (verify)



غرانيسيترون Granisetron

الاسم التجاري Kytril.

يعتبر سيروتونين مناهض لمستقبلات 5-HT3، يستخدم لعلاج الغثيان والاقياء المصاحب للعلاج الكيماوي. يعمل على التقليل من فعالية العصب المبهم Vagus nerve، حيث أن هذا الأخير يفعل مركز الاقياء في النخاع المستطيل medulla oblingata. ليس لهذا الدواء التأثير القوي لعلاج الاقياء الذي يسببه دوار البحر، حيث أن هذا الدواء لا يؤثر على المستقبلات المسكارينية أو المستقبلات الدوبامينية. تم تطوير الدواء حوالي عام 1988 من قبل مجموعة من الكيميائيين في مركز بيكام في بريطانيا، ومن ثم تمت الموافقة عليه في المملكة المتحدة البريطانية عام 1991، وفي عام 1994 في الولايات المتحدة الأمريكية من قبل FDA.

الاستطبابات:

يستخدم لعلاج الغثيان والاقياء المرافق لكل من:

  • العلاج الكيماوي
  • بعد العمليات الجراحية
  • متلازمة التقيؤ الدوري cyclic vomiting syndrome.

الاستقلاب والإطراح:

يستقلب غرانيسيترون ببطئ عن طريق الكبد ويتم إطراحه عن طريق الكليتين والكبد.


الأعراض الجانبية:

  • الآم في الرأس
  • دوار

التداخلات الدوائية:

بما أن الاستقلاب يتم عن طريق الكبد بواسطة السايتوكروم P-450، فمن الممكن أن يكون هناك تأثير طفيف على استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها بنفس الأنزيمات الكبدية.