غرانيسيترون
د.هلا أبازيد |
المساهمة الرئيسية في هذا المقال |
Systematic (IUPAC) name | |
---|---|
1-methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide | |
Clinical data | |
Trade names | Kytril |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a601211 |
Pregnancy cat. | B1 (AU) |
Legal status | Prescription Only (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (US) |
Routes | Oral, intravenous, transdermal |
Pharmacokinetic data | |
Bioavailability | 60% |
Protein binding | 65% |
Metabolism | Hepatic |
Half-life | 3–14 hours |
Excretion | Renal 11–12%, faecal 38% |
Identifiers | |
CAS number | 109889-09-0 |
ATC code | A04AA02 |
PubChem | CID 3510 |
IUPHAR ligand | 2300 |
DrugBank | DB00889 |
ChemSpider | 10482033 |
UNII | WZG3J2MCOL |
KEGG | D04370 |
ChEBI | CHEBI:5537 |
ChEMBL | CHEMBL519643 |
Chemical data | |
Formula | C18H24N4O |
Mol. mass | 312.41 g/mol |
(what is this?) (verify) |
غرانيسيترون Granisetron
الاسم التجاري Kytril.
يعتبر سيروتونين مناهض لمستقبلات 5-HT3، يستخدم لعلاج الغثيان والاقياء المصاحب للعلاج الكيماوي. يعمل على التقليل من فعالية العصب المبهم Vagus nerve، حيث أن هذا الأخير يفعل مركز الاقياء في النخاع المستطيل medulla oblingata. ليس لهذا الدواء التأثير القوي لعلاج الاقياء الذي يسببه دوار البحر، حيث أن هذا الدواء لا يؤثر على المستقبلات المسكارينية أو المستقبلات الدوبامينية. تم تطوير الدواء حوالي عام 1988 من قبل مجموعة من الكيميائيين في مركز بيكام في بريطانيا، ومن ثم تمت الموافقة عليه في المملكة المتحدة البريطانية عام 1991، وفي عام 1994 في الولايات المتحدة الأمريكية من قبل FDA.
الاستطبابات:
يستخدم لعلاج الغثيان والاقياء المرافق لكل من:
- العلاج الكيماوي
- بعد العمليات الجراحية
- التهاب المعدة والأمعاء الحاد gastroenteritis.
- متلازمة التقيؤ الدوري cyclic vomiting syndrome.
الاستقلاب والإطراح:
يستقلب غرانيسيترون ببطئ عن طريق الكبد ويتم إطراحه عن طريق الكليتين والكبد.
الأعراض الجانبية:
- الآم في الرأس
- دوار
التداخلات الدوائية:
بما أن الاستقلاب يتم عن طريق الكبد بواسطة السايتوكروم P-450، فمن الممكن أن يكون هناك تأثير طفيف على استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها بنفس الأنزيمات الكبدية.