سلام المجذوب: /* الحركية الدوائية */

2013-10-29T15:46:17Z

الحركية الدوائية

→ مراجعة أقدم		مراجعة 15:46، 29 أكتوبر 2013
سطر 49:		سطر 49:
	==الحركية الدوائية==		==الحركية الدوائية==

	لدى ماسيتينتان مستقلب فعال هو ACT-132577, والذي هو منتج ~~تأكسدي~~ depropylation. وكلاهما يطرح عن طريق البول بشكل أساسي على شكل منتجات متحلمهة (حوالي 2/3 من كل نواتج الاستقلاب) والبراز (1/3).		لدى ماسيتينتان مستقلب فعال هو ACT-132577, والذي هو منتج لعملية نزع البروبيل depropylation التأكسدية. وكلاهما يطرح عن طريق البول بشكل أساسي على شكل منتجات متحلمهة (حوالي 2/3 من كل نواتج الاستقلاب) والبراز (1/3).

	الإعطاء المشترك لل[[سيكلوسبورين]] له تأثير خفيف على تركيز الماسيتينتان ومستقلبه الفعال, بينما يقلل ال[[ريفامبيسين]] من المساحة تحت المنحني (AUC) من تركيز بلازما الدم للعقار بنسبة 79٪، وال[[كيتوكونازول]] تقريبا الضعف. هذا يتوافق مع الحقائق التي تقول بأن ماسيتينتان يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق أنزيم ال[[كبد]] CYP3A4.		الإعطاء المشترك لل[[سيكلوسبورين]] له تأثير خفيف على تركيز الماسيتينتان ومستقلبه الفعال, بينما يقلل ال[[ريفامبيسين]] من المساحة تحت المنحني (AUC) من تركيز بلازما الدم للعقار بنسبة 79٪، وال[[كيتوكونازول]] تقريبا الضعف. هذا يتوافق مع الحقائق التي تقول بأن ماسيتينتان يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق أنزيم ال[[كبد]] CYP3A4.

سلام المجذوب: أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | IUPAC_name = ''N''-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-''N'''-propylsulfamide | image = Macitentan ...'

2013-10-29T14:58:36Z

أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | IUPAC_name = ''N''-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-''N'''-propylsulfamide | image = Macitentan ...'

صفحة جديدة

{{Drugbox
| IUPAC_name = ''N''-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-''N'''-propylsulfamide
| image = Macitentan skeletal.svg
| alt =
| caption =


| tradename = Opsumit
| Drugs.com =
| MedlinePlus =
| pregnancy_AU = 
| pregnancy_US = X
| pregnancy_category=
| legal_AU = 
| legal_CA = 
| legal_UK = 
| legal_US = Rx-only
| legal_status = FDA approved drug
| routes_of_administration = Oral


| bioavailability =
| protein_bound =
| metabolism = Hydrolysis, oxidation ([[CYP3A4]])
| elimination_half-life =
| excretion = 2/3 urine, 1/3 faeces


| CAS_number = 441798-33-0
| ATCvet =
| ATC_prefix = none
| ATC_suffix =
| PubChem = 16004692
| DrugBank =
| ChemSpiderID = 13134960
| synonyms = ACT-064992


| C=19 | H=20 | Br=2 | N=6 | O=4 | S=1
| molecular_weight = 588.273 g/mol
| smiles = Brc1ccc(cc1)c3c(ncnc3OCCOc2ncc(Br)cn2)NS(=O)(=O)NCCC
| StdInChI = 1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27)
| StdInChIKey = JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N
}}

'''ماسيتينتان Macitentan''' (الاسم التجاري Opsumit) هو ال[[دواء يتيم|دواء اليتيم]] لعلاج [[ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي]]. إنه بمثابة مضاهئ مزدوج لمستقبلات ال[[ايندوثيلين]] [[endothelin]] وتم تطويره من قبل Actelion. تم إنجاز المرحلة الثالثة من التجارب السريرية بنجاح في عام 2012. وحصل العقار على موافقة من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في 13 تشرين الأول، 2013.

==الحركية الدوائية==

لدى ماسيتينتان مستقلب فعال هو ACT-132577, والذي هو منتج تأكسدي depropylation. وكلاهما يطرح عن طريق البول بشكل أساسي على شكل منتجات متحلمهة (حوالي 2/3 من كل نواتج الاستقلاب) والبراز (1/3).

الإعطاء المشترك لل[[سيكلوسبورين]] له تأثير خفيف على تركيز الماسيتينتان ومستقلبه الفعال, بينما يقلل ال[[ريفامبيسين]] من المساحة تحت المنحني (AUC) من تركيز بلازما الدم للعقار بنسبة 79٪، وال[[كيتوكونازول]] تقريبا الضعف. هذا يتوافق مع الحقائق التي تقول بأن ماسيتينتان يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق أنزيم ال[[كبد]] CYP3A4.

==المصدر==

http://en.wikipedia.org/wiki/Macitentan

{{أدوية ارتفاع ضغط دم الشريان التنفسي}}
[[تصنيف:أدوية]]
[[تصنيف:موسوعة الأدوية]]
[[تصنيف:خافضات ضغط الدم]]
[[تصنيف:أدوية ارتفاع ضغط دم الشريان التنفسي]]

ماسيتينتان - تاريخ المراجعة

سلام المجذوب: /* الحركية الدوائية */

سلام المجذوب: أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | IUPAC_name = ''N''-[5-(4-Bromophenyl)-6-[2-[(5-bromo-2-pyrimidinyl)oxy]ethoxy]-4-pyrimidinyl]-''N'''-propylsulfamide | image = Macitentan ...'