https://www.arabsciencepedia.org/w/index.php?action=history&feed=atom&title=%D8%A8%D9%88%D8%B1%D9%86%D8%A7%D8%A8%D8%B1%D9%8A%D9%86بورنابرين - تاريخ المراجعة2026-06-15T06:36:13Zتاريخ التعديل لهذه الصفحة في الويكيMediaWiki 1.43.6https://www.arabsciencepedia.org/w/index.php?title=%D8%A8%D9%88%D8%B1%D9%86%D8%A7%D8%A8%D8%B1%D9%8A%D9%86&diff=41202&oldid=prevأسيل سيوف: أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 444149363 | IUPAC_name = 3-diethylaminopropyl 6-cyclohexylbicyclo[2.2.1]heptane-6-carboxylate | image = Bornaprine....'2018-04-30T10:45:23Z<p>أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 444149363 | IUPAC_name = 3-diethylaminopropyl 6-cyclohexylbicyclo[2.2.1]heptane-6-carboxylate | image = Bornaprine....'</p>
<p><b>صفحة جديدة</b></p><div>{{Drugbox<br />
| Watchedfields = changed<br />
| verifiedrevid = 444149363<br />
| IUPAC_name = 3-diethylaminopropyl 6-cyclohexylbicyclo[2.2.1]heptane-6-carboxylate<br />
| image = Bornaprine.svg<br />
<br />
<!--Clinical data--><br />
| tradename = <br />
| Drugs.com = {{drugs.com|international|bornaprine}}<br />
| pregnancy_category = <br />
| legal_status = <br />
| routes_of_administration = [[Oral administration|Oral]], [[intravenous]], [[subcutaneous injection|subcutaneous]], [[transdermal]]<br />
<br />
<!--Pharmacokinetic data--><br />
| bioavailability = <br />
| protein_bound = <br />
| metabolism = <br />
| elimination_half-life = 30 hours <br />
| excretion = [[Urine]], [[feces]]<br />
<br />
<!--Identifiers--><br />
| CAS_number = 20448-86-6<br />
| CAS_supplemental = {{CAS|26908-91-8}}<br />
| ATC_prefix = N04<br />
| ATC_suffix = AA11<br />
| PubChem = 30160<br />
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}<br />
| DrugBank = <br />
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}<br />
| ChemSpiderID = 28011<br />
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}<br />
| UNII = 9M363FGA7J<br />
<br />
<!--Chemical data--><br />
| C=21 | H=31 | N=1 | O=2 <br />
| molecular_weight = 329.476 g/mol<br />
| boiling_point = 434.3<br />
| density= 1.056 <br />
| smiles = O=C(OCCCN(CC)CC)C2(c1ccccc1)CC3CCC2C3<br />
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}<br />
| StdInChI = 1S/C21H31NO2/c1-3-22(4-2)13-8-14-24-20(23)21(18-9-6-5-7-10-18)16-17-11-12-19(21)15-17/h5-7,9-10,17,19H,3-4,8,11-16H2,1-2H3<br />
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}<br />
| StdInChIKey = BDNMABJZSXTKAQ-UHFFFAOYSA-N<br />
}}<br />
<br />
'''بورنابرين Bornaprine''' (اسم العلامة التجارية: Sormodrem) هو دواء مضاد كوليني صنعي يستخدم في المقام الأول لعلاج [[مرض باركنسون]] <ref name="Cantello">{{Cite journal | doi = 10.1007/BF02230432 | last1 = Cantello | first1 = R. | last2 = Riccio | first2 = A. | last3 = Gilli | first3 = M. | last4 = Delsedime | first4 = M. | last5 = Scarzella | first5 = L. | last6 = Aguggia | first6 = M. | last7 = Bergamasco | first7 = B. | title = Bornaprine vs placebo in Parkinson disease: Double-blind controlled cross-over trial in 30 patients | journal = Italian journal of neurological sciences | volume = 7 | issue = 1 | pages = 139–143 | year = 1986 | pmid = 3514543}}</ref><ref>{{cite book|title=Austria-Codex|editor=Jasek, W|publisher=Österreichischer Apothekerverlag|location=Vienna|year=2007|edition=62nd|isbn=978-3-85200-181-4|language=German}}</ref>. بالإضافة إلى ذلك ، تم استخدام bornaprine لعلاج الاضطرابات الأخرى ، بما في ذلك [[فرط التعرق]].<ref name="Sergi">{{Cite journal | pmid = 18332889| year = 2008| author1 = Sergi| first1 = R| title = Hyperhidrosis treatment with bornaprine in the acute phase of spinal cord-injured patients| journal = Spinal Cord| volume = 46| issue = 8| pages = 571–3| last2 = Massone| first2 = A| last3 = Moretto| first3 = S| last4 = Oggerino| first4 = C| last5 = Bertolotto| first5 = F| last6 = Losio| first6 = L| last7 = Ottonello| first7 = M| doi = 10.1038/sc.2008.12}}</ref><br />
==تاريخ==<br />
تم اصطناع Bornaprine لأول مرة في عام 1960 من قبل العالم الألماني H Haas ، تحت اسم Kr 399.<br />
<ref name="Haas">{{cite journal|year=1960|last1=Haas|first1=H|volume=78 |page= 204|journal=Archives internationales de pharmacodynamie}}</ref><ref name="HW">{{cite journal|year=1960|last1=Haas|first1=H|last2=Wulzinger|first2=H|volume=78|page=239|journal=Archives internationales de pharmacodynamie therapy}}</ref><ref name="Dorf">{{cite journal|year=1964|last1=Haas|first1=H|volume=14|page=342|journal=Arzneimittel-Forschung}}</ref> أظهرت اختبارات إضافية أن المولودرين كان أكثر فاعلية بشكل ملحوظ من النيكوتين عند استعداء الكولين. ref name="Haas"/><ref name="HW"/><ref name="Dorf"/> بسبب آثاره المضادة للكولين ، كان الهدف منه المساعدة في أعراض مرض باركنسون.<ref name="Avenarius">{{cite book|title=Wien klin Wochenschr|chapter=Kr 339, ein neus tremorhemmendes Praparat zu Behandlung des Parkinson Syndromes|last1=Avenarius|first1=HJ|last2=Gesterbrandt|first2=F|year=1968|edition=80th|language=German}}</ref> أظهرت التجارب السريرية المبكرة مع مرضى الشلل الرعاش (تم الانتهاء منه في ألمانيا) ، أن بورنابرين كان ناجحًا في علاج العديد من الآثار الجانبية الرئيسية لباركنسون بما في ذلك الأكينسيا واللغة والهزات والأعراض النفسية.<ref name="Avenarius"/><br />
==الحركية الوائية==<br />
<br />
بورنابرين هو عامل [[مضاد مسكارين]]ي وهو مناهض لمستقبلات ال[[أستيل كولين]] المسكارينية، M1 وM2.<ref name="Kreiskott">{{cite book|title=Das Parkinson-Syndrom|chapter=Neuere pharmakologische Aspekte zu den zentralen Anticholinergika Biperiden und|last1=Kreiskott|first1=H|last2=Kretzschmar|first2=R|year=1985|pages=277–87|language=German}}</ref> <br />
وقد وصف كمضاد كوليني فعال جداً، وأظهرت المزيد من التجارب السريرية فعاليته في علاج هزات باركنسون.<ref name="Ascher">{{Cite journal | pmid = 790774| year = 1976| author1 = Ascher| first1 = P. W.| title = Anticholinergic treatment of Parkinson's disease (author's transl)| journal = Wiener klinische Wochenschrift| volume = 88| issue = 19| pages = 641–6}}</ref><ref name="Avenarius"/><ref name="Hohagen">{{Cite journal | pmid = 7945741| year = 1994| author1 = Hohagen| first1 = F| title = Influence of biperiden and bornaprine on sleep in healthy subjects| journal = Neuropsychopharmacology | volume = 11| issue = 1| pages = 29–32| last2 = Lis| first2 = S| last3 = Riemann| first3 = D| last4 = Krieger| first4 = S| last5 = Meyer| first5 = C| last6 = Montero| first6 = R. F.| last7 = Grunze| first7 = H| last8 = Berger| first8 = M | doi=10.1038/npp.1994.33}}</ref><ref name="Sancesario">{{Cite journal | pmid = 6500902| year = 1984| author1 = Sancesario| first1 = G| title = Effectiveness of bornaprine on parkinsonian tremor| journal = Italian journal of neurological sciences| volume = 5| issue = 3| pages = 289–93| last2 = Cicardi| first2 = M. C.| last3 = Fiermonte| first3 = G| last4 = Giacomini| first4 = P| last5 = Stanzione| first5 = P | doi=10.1007/bf02043960}}</ref><br />
ولدي بورنابرين قيمة pa2 (إلفة مناهض المستقبل) تقدر ب 7.27 ± 0.21 مما يدل على فعالية عالية.<ref name="Hufford">{{Cite journal | pmid = 2057518| year = 1991| author1 = Hufford| first1 = C. D.| title = Anticholinergic activity of bornaprine and its metabolites in the isolated rat atrium| journal = Pharmacology| volume = 42| issue = 1| pages = 23–7| last2 = Elmarakby| first2 = S. A.| last3 = Walker| first3 = L. A. | doi=10.1159/000138764}}</ref><br />
<br />
==الحرائك الدوائية==<br />
===الامتصاص===<br />
يمتص بنجاح في بلازما الانسان خلال 1-2 ساعة بعد الجرعة الفموية.<ref name="Mayo">{{Cite journal | pmid = 7210700| year = 1980| author1 = Mayo| first1 = B. C.| title = The metabolic fate of Sormodren (bornaprine hydrochloride) in animals and humans| journal = Xenobiotica | volume = 10| issue = 12| pages = 873–88| last2 = Biggs| first2 = S. R.| last3 = Chasseaud| first3 = L. F.| last4 = Hawkins| first4 = D. R.| last5 = Darragh| first5 = A| last6 = O'Kelly| first6 = D. A.| doi=10.3109/00498258009033821}}</ref> وتنتج الجرعة الإضافية منه عند التراكم في ال[[بلازما]].<ref name="Mayo"/><br />
===الافراز===<br />
تفرز الجرعة الفموية منه في البول والبراز عند الجرذان والكلاب والبشر.<ref name="Mayo"/><br />
تم الإبلاغ عن معدلات إفراز متوسط افراز خلال 5 أيام في البول والبراز: الفئران 30و70%، الكلاب 53 و39%، والبشر 78 و4%.<ref name="Mayo"/><br />
كان الافراز الطويل الأمد وغير المكتمل ملحوظاً لمدة 5 أيام عند البشر، مما يشير إلى معدل عمر نصفي واستقلاب أطول عند البشر.<ref name="Mayo"/><br />
يمتلك بورنابرين عمر نصفي يقدر ب30 ساعة تقريباً مقارنةً ب5 و12ساعة عند الجرذان والكلاب.<ref name="Mayo"/><br />
===الاستقلاب===<br />
هو مزيج مماكب صنوي [[تصاوغ إندو-إكسو|إندو-إكسو]] [[إستر]].، وتم التعرف على المستقبلات الرئيسية له، وتشمل: 3 مماكبات من ال monohydroxy-N-desthel-Sormodren، و3 مماكبات من monohydroxy-Sormodren and 5-hydroxyl.<ref name="Mayo"/><br />
كانت كلاً من هذه المستقبلات هيدروكسيلية عند C5 وC6 في الحلقة الثنائية. <ref name="Elmarakby">{{Cite journal | pmid = 3735109| year = 1986| author1 = Elmarakby| first1 = S. A.| title = Microbial metabolism of bornaprine, 3-(diethylamino)propyl 2-phenylbicyclo2.2.1heptane-2-carboxylate| journal = Journal of pharmaceutical sciences| volume = 75| issue = 6| pages = 614–8| last2 = Clark| first2 = A. M.| last3 = Baker| first3 = J. K.| last4 = Hufford| first4 = C. D. | doi=10.1002/jps.2600750620}}</ref><br />
تمت دراسة نشاط كلاً من المركبات على نطاق واسع وأظهر ال5 هيدروكسيل نشاط مضاد للكولين مماثل للمركب الأم عند اختبارها على اذين الفئران المعزولة على عكس مستقباتها الأخرى المحددة.<ref name="Hufford"/><br />
==التوافر الحيوي==<br />
يتوفر بورنابربن حالياً تحت اسم Sormodrem في النمسا وألمانيا وإيطاليا وتركيا. عادةً ما يعطى على شكل [[قرص دوائي|أقراص]]، إلا أن براءة الاختراع الحديثة تبحث في فعالية مضادات الكولين بما فيها بورنابرين عند إعطاءها [[لصاقة جلدية]]. وهذه اللصاقة ليست متوفرة حالياً في السوق العامة.<ref name="patent"/><br />
ولايتوفر هذا الدواء حالياً في سوق الولايات المتحدة، وحالة دراسته السريرية حالياً غير معروفة.<br />
<br />
==العلاج==<br />
===داء باركنسون===<br />
مثل العديد من مضادات الكولين الأخرى، تم استعمال بورنابرين لعلاج [[داء باركسون]]. ويعالج بورنابرين هزات باركنسون بأفضل فعالية، ويساعد في حالة بطء الحركة وتقيد الحركة وتعابير الوجه.<ref name="Cantello"/><br />
===فرط التعرق===<br />
يحدث فرط التعرق في الحالة الحادة عند مرضى تأذي النخاع الشوكي ولا يزال العلاج الأمثل عن طريق الفم لعلاج فرط التعرق غير مكتمل.<ref name="Sergi"/><br />
وجدت دراسة الحديثة أجريت على المرضى الذين يعانون من آفات النخاع انو بورنابرين فعال جداً في تقليل كمية التعرق لدى المرضى وبآثار جانبية ضئيلة.<ref name="Sergi"/><br />
يوصف الآن بورنابرين لعلاج فرط التعرق في أوروبا بشكل شائع.<br />
<br />
===النوم===<br />
أوقف بورنابين كمية حركة العين السريعة REM عند اعطاءه لأشخاص أصحاء. مما يشير إلى أن لمستقبلات M1وM2 دور في زيادة النوم والـREM.<ref name="Hohagen"/><br />
وهذا يشير أيضاً إلى إمكانية استعمال بورنابرين كمساعد على النوم في المستقبل.<ref name="Hohagen"/><br />
==آثار جانبية==<br />
بما أنه دواء فعال مضاد للكولين فإن له آثار جانبية مماثلة للأدوية المضادة للكولين الأخرى مثل جفاف الفم والإمساك.<ref name= "Bergamasco">{{Cite journal | pmid = 4058785| year = 1985| author1 = Bergamasco| first1 = B| title = Preliminary open multicenter study on the anti-tremorigenic effectiveness of bornaprine (Sormodren)| journal = Minerva medica| volume = 76| issue = 40| pages = 1877–81| last2 = Cantello| first2 = R| last3 = Delsedime| first3 = M| last4 = Gilli| first4 = M| last5 = Riccio| first5 = A| last6 = Aguggia| first6 = M}}</ref><ref name="Cantello"/<br />
إضافة إلى ذلك، تم الإبلاغ عن حدوث ارتباك عابرعند إعطاء برونابرين للمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون ثانوي .<ref name="Sancesario"/><br />
==السمية==<br />
اأظهرت اختبارات LD50 التي أجريت على القوارض أن 26 مغ / كغ منه معطاة عن طريق الوريد و 112 ملغم / كغم تحت الجلد من البورتابرين كانت سامة.<ref name="NLM">{{cite web |url=http://www.nih.gov/chemidplus/rn/20448-86-6 |title=Bornaprine|website= United States National Library of Medicine |publisher= National Institute of Health |accessdate=1 March 2014}}</ref><br />
أدى تطبيقه تحت الجلد إلى ترنح، شلل تشنجي، و[[اختلاج]]ات.<ref name="NLM"/><br />
<br />
==مصادر==<br />
{{مراجع}}<br />
<br />
<br />
{{أدوية معالجة داء باركنسون}}<br />
[[تصنيف:أدوية]]<br />
[[تصنيف:موسوعة الأدوية]]<br />
[[تصنيف:أدوية معالجة داء باركنسون]]</div>أسيل سيوف