https://www.arabsciencepedia.org/w/index.php?action=history&feed=atom&title=%D8%A8%D8%B1%D9%88%D9%83%D8%A7%D9%84%D9%88%D8%A8%D8%B1%D9%8A%D8%AFبروكالوبريد - تاريخ المراجعة2026-06-07T10:49:19Zتاريخ التعديل لهذه الصفحة في الويكيMediaWiki 1.43.6https://www.arabsciencepedia.org/w/index.php?title=%D8%A8%D8%B1%D9%88%D9%83%D8%A7%D9%84%D9%88%D8%A8%D8%B1%D9%8A%D8%AF&diff=25642&oldid=prevأسيل سيوف: أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | verifiedrevid = 449919890 |English=Prucalopride | IUPAC_name = 4-Amino-5-chloro-''N''-[1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-yl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxam...'2013-05-08T17:10:26Z<p>أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | verifiedrevid = 449919890 |English=Prucalopride | IUPAC_name = 4-Amino-5-chloro-''N''-[1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-yl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxam...'</p>
<p><b>صفحة جديدة</b></p><div>{{Drugbox<br />
| verifiedrevid = 449919890<br />
|English=Prucalopride<br />
| IUPAC_name = 4-Amino-5-chloro-''N''-[1-(3-methoxypropyl)piperidin-4-yl]-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-carboxamide<br />
| image = Prucalopride.png<br />
| width = 220<br />
|image2 = 3D Prucalopride.png<br />
<br />
<!--Clinical data--><br />
| tradename = Resolor, Resotran<br />
| Drugs.com = {{drugs.com|international|prucalopride}}<br />
| licence_EU = Resolor<br />
| pregnancy_AU = <!-- A / B1 / B2 / B3 / C / D / X --><br />
| pregnancy_US = <!-- A / B / C / D / X --><br />
| pregnancy_category = Not recommended <br />
| legal_AU = <!-- Unscheduled / S2 / S3 / S4 / S5 / S6 / S7 / S8 / S9 --><br />
| legal_CA = <br />
| legal_UK = <br />
| legal_US = <br />
| legal_status = Rx-only<br />
| routes_of_administration = Oral<br />
<br />
<!--Pharmacokinetic data--><br />
| bioavailability = <br />
| protein_bound = <br />
| metabolism = <br />
| elimination_half-life = <br />
| excretion = <br />
<br />
<!--Identifiers--><br />
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}<br />
| CAS_number = 179474-81-8<br />
| ATC_prefix = A06<br />
| ATC_suffix = AX05<br />
| PubChem = 3052762<br />
| IUPHAR_ligand = 243<br />
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|correct|drugbank}}<br />
| DrugBank = <br />
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}<br />
| UNII = 0A09IUW5TP<br />
<br />
<!--Chemical data--><br />
| C=18 | H=26 | Cl=1 | N=3 | O=3 <br />
| molecular_weight = 367.870 g/mol<br />
| smiles = COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl<br />
| synonyms = <br />
}}<br />
<br />
'''بروكالوبريد Prucalopride''' (اسمه التجاري ريزولور Resolor، طور من قبل جونسون وجونسون ويعود ترخيصه إلى موفيتيز Movetis). وهو دواء يعمل كمقلد إنتقائي عالي الإلفة لمستقبلات 5-HT4، التي تستهدف ضعف الحركة المعوية المترافق مع إمساك مزمن، مما يجعل حركة الأمعاء طبيعية.<br />
<br />
تم اعتماد استخدام الـ Prucalopride في أوروبا في عام 2009 ،وفي كندا (دُعي بـ Resotran)في 7 ديسمبر 2011 ولكن لم يتم الموافقة على استخدامه في الولايات المتحدة من قبل [[إدارة الغذاء والدواء]]. كما تم اختبار الدواء لعلاج [[الانسداد المعوي المزمن الكاذب]].<br />
<br />
==آلية التأثير==<br />
<br />
بروكالوبريد هو الأول في فئة [[ديهيدور بنزوفوران كاربوكساميد]]، وهو مقلد إنتقائي عالي الإلفة لمستقبلات 5-HT4 السيروتونينية، مع فعاليات محركة للأمعاء.<br />
<br />
يحسن الـ Prucalopride أنماط حركية ال[[قولون]] عن طريق تحفيز مستقبلات ال[[سيروتونين]] 5-HT4 حيث أنه يحفز حركات الكتلة القولونية، والتي تؤمن القوة الدافعة الرئيسية للتغوط.<br />
<br />
التأثيرات الملاحظة تحدث نتيجة فعل الإنتقائية العالية على مستقبلات 5-HT4. لهذا المركب ألفة لهذه المستقبلات أكبر 150 مرة من باقي المستقبلات.<br />
<br />
يختلف بروكالوبريد عن باقي ناهضات 5-HT4 مثل [[تيغاسيرود]] و[[سيسابريد]], والذي يتداخل أيضاً بالتراكيز العلاجية مع المستقبلات الأخرى (5-HT1B/D و قناة cardiac human ether-a-go-go K+ أو hERG على التوالي), وهذا ما يضع في الحسبان التأثيرت القلبية الوعائية العكسية والتي فرضت قيود صارمة على توفر هذا ال[[دواء]].<br />
<br />
لم تظهر التجارب السريرية فروق ذات دلالة إحصائية لتقييم تأثير الـ prucalopride على الفاصل الزمني QT والأحداث السلبية المرتبطة بالمقارنة مع الدواء الوهمي.<br />
<br />
==الحركية الدوائية==<br />
<br />
*يمتص بروكالوبريد بسرعة (يتحقق التركيز الأعظمي بعد 2-3 ساعات من الجرعة الفموية المفردة 2 مغ) ويتوزع بشكل كامل. الاستقلاب ليس الطريق الرئيسي للإطراح.<br />
*مخبرياً، إن الاستقلاب الكبدي بطيء جدا وتوجد كميات ضئيلة فقط من نواتج الاستقلاب. حيث أن جزء كبير من المادة الفعالة يطرح دون تغيير (حوالي 60? من الجرعة المعطاة في البول و 6? على الأقل في البراز).<br />
*الإطراح الكلوي لل prucalopride من دون تغيير ينطوي على كل الرشح السلبي والإفراز الفعال.<br />
*متوسط معدل تنقية ال[[بلازما]] 317 مل / دقيقة، ومتوسط نصف العمر هو 24-30 ساعة، ويتم التوصل إلى حالة استقرار في غضون 3-4 أيام.<br />
*بالمعالجة اليومية بجرعة واحدة من بروكالوبريد 2 مغ ، تتراوح حالة التراكيز البلازمية الثابتة بين قيم القاع والقمة بقيم 2.5 و 7 نانوغرام/مل على التوالي.<br />
*تشير المعلومات في الزجاج أن بروكالوبريد لديه إمكانية تفاعل منخفضة، والتراكيز العلاجية لبروكالوبريد من غير المتوقع أن تؤثر بجملة السيتوكروم المتواسطة استقلاب المنتجات الدوائية المشاركة بالعلاج.<br />
<br />
==الفعالية==<br />
<br />
القياس الأولي للفعالية في التجارب الطبية هو ثلاثة تحركات معوية عفوية كاملة أو أكثر في الأسبوع، قياس ثانوي هو زيادة على الأقل حركة معوية كاملة عفوية في الأسبوع.<br />
<br />
التدابير الأخرى هي تحسينات في PAC-QOL (تدابير نمط الحياة) وPAC-SYM (ومجموعة تشمل البراز والبطن والأعراض المرتبطة بالمسقيم مع إمساك مزمن).<br />
<br />
الحركة غير المنتظمة للأمعاء, والنفخة, والإجهاد, وآلام البطن, والرغبة في التغوط مع عدم القدرة. من الممكن أن تكون أعراض خطيرة وتؤدي إلى تغيير نمط الحياة بشكل ملحوظ.<br />
<br />
في ثلاث تجارب سريرية كبيرة، نتج عن العلاج ببروكالوبريد 2 و4 ملغ لمدة 12 أسبوع تناسب هام أعلى من الدواء الغفل عند المرضى الذين وصلو لنفطة نهاية الفعالية الأولية بمعدل أكبر أو يساوي 3 للحركات المعوية الكاملة التلقائية.<br />
<br />
كان هناك أيضا تحسن كبير في سلوك الأمعاء والأعراض المرتبطة بها، ولوحظ ارتياح المريض لسلوك الأمعاء والعلاج، وHR-QOL في المرضى الذين يعانون من الإمساك المزمن الشديد، بما في ذلك أولئك الذين لم يحصلوا على المساعدة الكافية مع العلاجات السابقة (> 80? من المشاركين في التجارب).<br />
<br />
استمر التحسن في ارتياح المرضى مع سلوك الأمعاء والمعالجة خلال فترة العلاج لمدة تصل إلى 24 شهرا، وبشكل عام كان العلاج بالبروكالوبريد جيد التحمل<br />
<br />
==التأثيرات الجانبية==<br />
<br />
أعطي الPrucalopride فمويا إلـ ~ 2700 مريض يعاني من الإمساك المزمن تحت التجارب السريرية المراقبة.<br />
الآثار الجانبية الأكثر شيوعا هي الصداع وأعراض الجهاز الهضمي (آلام في البطن، والغثيان أو الإسهال).<br />
<br />
تحدث هذه التفاعلات في الغالب في بداية العلاج وتختفي عادة في غضون بضعة أيام مع استمرار العلاج.<br />
<br />
==معلومات الوصفة العلاجية==<br />
<br />
في EEA، تم الموافقة على استخدام ببروكالوبريد لعلاج أعراض الإمساك المزمن لدى النساء ومنهم التي فشلت المسهلات الأخرى في توفير المعالجة الكافية. (واللاتي لم تحقق لهن المسهلات الأخرى توفير المعالجة الكافية)<br />
<br />
الجرعة الموصى بها عند البالغين هي2 ملغ عن طريق الفم مرة واحدة يوميا، ليس من المتوقع أن تزيد الفعالية الدوائية في حال تجاوز هذه الجرعة.<br />
<br />
الجرعة الموصى البدء بها عند المسنين (> 65 عاما) هو 1 ملغ مرة واحدة يوميا؛ بعد ذلك يمكن زيادة الجرعة إلى 2 ملغ مرة واحدة يوميا، إذا لزم الأمر.<br />
<br />
==مضادات الاستطباب==<br />
<br />
يعد استعمال الPrucalopride مضاد استطباب في حال:<br />
<br />
*وجود فرط حساسية تجاه للمادة النشطة أو أي من السواغات.<br />
*اختلال كلوي تتطلب غسيل الكلى.<br />
*وانثقاب الأمعاء أو انسداد بسبب اضطراب هيكلية أو وظيفية من جدار الأمعاء.<br />
*الشلل اللفائفي الانسدادي.<br />
*حالات الالتهاب الحاد في الأمعاء، مثل مرض كرون، والتهاب القولون التقرحي وتضخم القولون السمي ، توسع المستقيم.<br />
<br />
{{مساهمة جماعية}}<br />
<br />
{{ملينات ومسهلات}}<br />
<br />
[[تصنيف:أدوية]]<br />
[[تصنيف:موسوعة الأدوية]]<br />
[[تصنيف:ملينات]]</div>أسيل سيوف