كنان الطرح: /* القصور الكلوي */

2013-07-04T06:46:05Z

القصور الكلوي

→ مراجعة أقدم		مراجعة 06:46، 4 يوليو 2013
سطر 136:		سطر 136:

	==القصور الكلوي==		==القصور الكلوي==
	لا تعديل على الجرعة ضروري في مرضى فشل كلوي\|الفشل الكلوي]].		لا تعديل على الجرعة ضروري في مرضى [[فشل كلوي\|الفشل الكلوي]].

	==الاختلال الكبدي==		==الاختلال الكبدي==

كنان الطرح في 06:44، 4 يوليو 2013

2013-07-04T06:44:52Z

عرض التغييرات

Alaa hasaki: أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | Verifiedfields = changed | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 477240902 | IUPAC_name = [(8''R'')-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl]...'

2013-06-29T07:04:03Z

أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | Verifiedfields = changed | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 477240902 | IUPAC_name = [(8''R'')-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl]...'

صفحة جديدة

{{Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 477240902
| IUPAC_name = [(8''R'')-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] 2-hydroxy-2,2-dithiophen-2-ylacetate bromide
| image = Aclidinium_bromide.svg
| width = 320


| tradename = Bretaris Genuair, Eklira Genuair, Tudorza Pressair
| pregnancy_category =
| pregnancy_US = C
| legal_status =
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = [[Inhalational]]
| licence_US = Aclidinium


| bioavailability =
| metabolism =
| elimination_half-life =
| excretion =


| CAS_number_Ref = {{cascite|changed|??}}
| CAS_number = 320345-99-1
| ATC_prefix = R03
| ATC_suffix = BB05
| ATC_supplemental =
| PubChem = 11519741
| ChEBI_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEBI = 65344
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|changed|chemspider}}
| ChemSpiderID = 9694529
| UNII_Ref = {{fdacite|changed|FDA}}
| UNII = UQW7UF9N91
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D08837
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEMBL = 551466


| C=26 | H=30 | Br=1 | N=1 | O=4 | S=2
| molecular_weight = 564.555 g/mol
| smiles = [Br-].O=C(O[C@@H]3C2CC[N+](CCCOc1ccccc1)(CC2)C3)C(O)c4sccc4)c5sccc5
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C26H30NO4S2.BrH/c28-25(26(29,23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27(14-11-20(22)12-15-27)13-6-16-30-21-7-2-1-3-8-21;/h1-5,7-10,17-18,20,22,29H,6,11-16,19H2;1H/q+1;/p-1/t20?,22-,27?;/m0./s1
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|changed|chemspider}}
| StdInChIKey = XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M
}}
'''اكليدينيوم برومايد'''، مسوّق تحت الاسم التجاري تودورزا برجر Tudorza Pressair في الولايات المتحدة، ايكليرا جينوير Eklira Genuair في المملكة المتحدة، مرخص لميناريني Menarini تحت الاسم التجاري بريتاريس جينوير Bretaris Genuair لأغلب أعضاء دول الاتحاد الأوروبي
هو [[مناهض موسكاريني]] استنشاقي طويل التأثير موافق عليه في الولايات المتحدة في 24 تموز 2012 كعلاج صياني لل[[الداء الرئوي الانسدادي المزمن|داء الرئوي الانسدادي المزمن COPD]].
أظهرت الدراسات ما قبل السريرية للاكليدينيوم بأن له فعالية مضاهئة في جسم الإنسان للمستقبلات الموسكارينية مع وقت بقاء طويل على المستقبلات M3 ووقت بقاء قصير على المستقبلات M2, مما يدل على القدرة على تأمين فعل موسع قصبي مطول.
يتميه الاكليدينيوم سريعا في البلازما البشرية على عكس مضادات الموسكارين المتوفرة الأخرى بما في ذلك [[تيوتروبيوم]]. تشير هذه النتائج عند التعرض الجهازي المنخفض (القليل) والمؤقت إلى احتمال حدوث انخفاض في الآثار الجانبية الجهازية المتعلقة بالفئة وذلك في مرحلة الدراسات السريرية.
أكدت الدراسات السريرية المبكرة في المواضيع الصحية التوافر الحيوي الجهازي المنخفض وملف المأمونية المؤاتية للجرعة الوحيدة والجرعات المتعددة لل[[اكليدينيوم]]. وفي مرحلة لاحقة من الدراسة llb والتي تتضمن 464 مريض يعانون من حالات متوسطة لشديدة من [[الداء الرئوي الانسدادي المزمن]] [[COPD]], يظهر ال[[اكليدينيوم]] نشاط موسع قصبي مطول التأثير وجيد التحمل. يتم إيصال ال[[اكليدينيوم]] عن طريق منشقة تحتوي على مسحوق جاف بجرعات متعددة, منشقة Genuair.
==الاستطباب والاستعمال:==
يوصف TUDORZA™ PRESSAIR™ (مسحوق انشاقي لل[[اكليدينيوم |اكليدينيوم برومايد) للاستخدام المطول وعلاج صيانة لل[[تشنج قصبي|تشنج القصبي]] المرتبط بال [[COPD]], بما في ذلك [[التهاب الشعب الهوائية]] المزمن و[[انتفاخ الرئة]].
==الجرعة وطريقة الاستعمال:==
الجرعة الموصى بها ل TUDORZA PRESSAIR استنشاق عن طريق الفم ل 400 مكغ مرة واحدة, وتؤخذ مرتين يوميا.
==التنبيهات والتحذيرات:==
ليس للاستخدام الحاد
يوصف TUDORZA PRESSAIR مرتين يوميا كعلاج صيانة للـ [[COPD]], ولا يوصف كعلاج بدئي للنوبات الحادة لل[[تشنج قصبي|تشنج القصبي]] (أي العلاج الإنقاذي)
===التشنج القصبي التناقضي:===
الأّوية الاستنشاقية، متضمنةً TUDORZA PRESSAIR، ممكن أن تسبب [[تشنج قصبي]] تناقضي. إذا حدث ذلك، فيجب أن توقف المعالجة بـ TUDORZA PRESSAIR وتؤخذ معالجة أخرى بعين الاعتبار.
===تدهور الزرق ضيق الزاوية:===
يجب أن يستخدم TUDORZA PRESSAIR بحذر عند مرضى [[الزرق]] ضيق الزاوية.يجب أن يُحذّر واصفوا الدواء والمرضى لعلامات وأعراض [[الزرق]] ضيق الزاوية( مثلاً، ألم أو إزعاج العين، تغيّم الرؤية، هالات بصرية أو صور ملونة بالمشاركة مع احمرار العيون من [[احتقان الملتحمة]] و وذمة القرنية). أرشد المرضى أن يستشيروا الطبيب مباشرةً عند تطور أي من هذه العلامات والأعراض.
===تدهور الاحتباس البولي:===
يجب أن يستخدم TUDORZA PRESSAIR بحذر عند مرضى [[احتباس بولي|الاحتباس البولي]]. يجب أن يُحذّر واصفوا الدواء والمرضى لعلامات وأعراض [[فرط تنسج البروستات]] أو [[انسداد عنق المثانة]] ( مثلاً: صعوبة مرور البول، تبوّل مؤلم). أرشد المرضى أن يستشيروا الطبيب مباشرة إذا تطور أي من هذه العلامات أو الأعراض.
===تفاعلات فرط حساسية المباشرة:===
ممكن أن تحدث تفاعلات [[فرط حساسية]] مباشرة بعد إعطاء TUDORZA PRESSAIR. إذا حدث مثل هكذا رد فعل، يجب أن توقف المعالجة بـ TUDORZA PRESSAIR حالاً، والأخذ بعين الاعتبار معالجة بديلة. ونظراً لتشابه الصيغة البينوية لل[[أتروبين]] مع [[اكليدينيوم]]،فإن المرضى الذين لديهم تاريخ تفاعلات [[فرط حساسية]] لل[[أتروبين]] يجب أن يراقبوا عن كثب من أجل تفاعلات فرط الحساسية المشابهة لـ TUDORZA PRESSAIR . بالإضافة لذلك، فإن TUDORZA PRESSAIR يجب أن يستخدم بحذر عند مرضى فرط الحساسية الشديد لبروتينات الحليب.
==التداخلات الدوائية:==
اقترحت الدراسات في الزجاج إحتمالية محدودة للتداخلات الدوائية الاستقلابية المرتبطة ب[[جملة السيتوكروم]] [[CYP450]]، لذلك لم تنفذ دراسات تداخلات دوائية رسمية مع TUDORZA PRESSAIR.
===[[مقلدات ودية|المقلدات الودية]]، [[ميتيل كزانثين]]ات، [[ستيروئي]]دات===

في الدراسات السريرية، الإعطاء المتشارك لـ [[اكليدينيوم|اكليدينيوم برومايد]] والأدوية الأخرى التي تعطى بشكل شائع في معالجة [[داء رئوي انسدادي مزمن| الداء الرئوي الانسدادي المزمن]] [[COPD]] متضمنةً [[مقلدات ودية|المقلدات الودية]] ( [[ناهضات بيتا]] 2 قصيرة التأثير)، [[ميتيل كزانثين]]ات، و ال[[ستيروئيد]]ات الفموية والاستنشاقية تظهر عدم تزايد في التفاعلات الدوائية العكسية.
===المضادات الكولينرجية:===
هنالك احتمالية تداخل مضاف مع الاستخدام المتزامن للأدوية [[مضادات الكولين|المضادة للكولين]]. لذلك، تجنب الاستخدام المشترك لـ TUDORZA PRESSAIR مع الأدوية الأخرى المحتوية على [[مضادات كولينرجية|المضادات الكولينرجية]] لأن ذلك ممكن أن يؤدي لزيادة في التأثيرات المضادة للكولين.
==الحمل:==
التأثيرات الماسخة: التصنيف C بالنسبة للحمل: لا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيداً عند النساء الحوامل. التأثيرات العكسية المتطورة كانت ملاحظة عند الجزذان والأرانب المتعرضة لـ [[اكليدينيوم|اكليدينيوم برومايد]]. يجب استخدام TUDORZA PRESSAIR خلال الحمل فقط إذا كانت الفائدة المحتملة تبرر الخطر المحتمل للجنين.
==المخاض والولادة:==
تأثير TUDORZA PRESSAIR على المخاض والولادة غير معروف. يحب استخدام TUDORZA PRESSAIR أثناء الخاض والولادة فقط إذا كانت الفائدة المحتملة للمريض تبرر الخطر المحتمل للجنين.
==الأمهات المرضعات:==
يفرز [[اكليدينيوم|اكليدينيوم برومايد]] في حليب إناث الجرذان المرضعات، و قد لوحظ تناقص في أوزان الجراء . إفراز [[اكليدينيوم |اكليدينيوم برومايد]] إلى حليب البشر محتمل. لا توجد دراسات بشرية قد حَققت بشأن تأثيرات TUDORZA PRESSAIR على الرضّع الذين يتغذون بحليب الثدي. يجب ممارسة الحذر عند إعطاء TUDORZA PRESSAIR للنساء المرضعات.
==استخدام الأطفال:==
TUDORZA PRESSAIR موافق عليه للاستخدام في المعالجة الصيانية للتشنج القصبي المرتبط ب[[الداء الرئوي الانسدادي المزمن]] [[COPD]]. [[الداء الرئوي الانسدادي المزمن]] [[COPD]] لا يحدث عادةً عند الأطفال. لم تقرر المأمونية والفعالية لـ TUDORZA PRESSAIR عند الأطفال المرضى.
==استخدام المسنين:==
من بين الـ 636 مريض المصابون ب[[الداء الرئوي الانسدادي المزمن]] المعرضين لـ TUDORZA PRESSAIR
400 ميكروغرام مرتين يومياً تصل إلى 24 أسبوع في ثلاث تجارب سريرية مضبوطة بالغفل placebo،
197 كانوا أقل من 60 سنة، 272 كانوا أكبر من أو مساوون لـ 60 إلى أقل من 70 سنة، و 167 كانوا أكبر من أو مساوون لـ 70 سنة من العمر. لا توجد اختلافات شاملة في المأمونية أوالفعالية لوحظت بين هؤلاء و أولئك الأصغر سناً.
التجارب السريرية الأخرى المعلنة لم تحدد اختلافات في الاستجابات بين المرضى الكهول و المرضى الأصغر سناً، ولكن لا يمكن أن نلغي الحساسية الأكبر لبعض الأفراد الأكبر سناً . بناءً على البيانات المتوفرة لـ TUDORZA PRESSAIR، لم يُبرر ضبط الجرعة عند المرضى المسنين.
==القصور الكلوي:==
قد تم تقصي الحركية الدوائية للـ TUDORZA PRESSAIR في المرضى مع وظيفة كلوية طبيعية ومرضى مع [[قصور كلوي]] خفيف ومعتدل وشديد. لم يلاحظ وجود فروق ذات دلالة إحصائية سريرياً في الحركية الدوائية لل[[اكليدينيوم]] بين هؤلاء. واستنادا إلى البيانات المتوفرة عن TUDORZA PRESSAIR، لا تعديل مبرر له على الجرعة مقترح في المرضى ضعاف الوظيفة الكلوية.
==الخلل الكبدي:==
لم يتم دراسة تأثير الخلل الكبدي على حركية TUDORZA PRESSAIR الدوائية.
==الجرعة الزائدة:==
التجربة الإنسانية

لم يتم الإبلاغ عن أي حالة من حالات الجرعة الزائدة في الدراسات السريرية لـ TUDORZA PRESSAIR. لم تكن هناك آثار جهازية مضادة للكولين أو آثار ضارة أخرى بعد إعطاء جرعة واحدة عن طريق الاستنشاق تصل إلى 6،000 ميكروغرام من ال[[ٍاكليدينيوم|اكليدينيوم برومايد]] (7.5 أضعاف RHDD) في 16 من المتطوعين الأصحاء.
==الوصف:==
[[اكليدينيوم|اكليدينيوم برومايد]] هو مسحوق أبيض, الصيغة الجزيئية C26H30NO4S2Br والكتلة الجزيئية 564.56. قليل الذوبان في الماء وال[[إيثانول]] ويذوب بحرية في ال[[ميثانول]].
==آلية العمل:==
[[اكليدينيوم|اكليدينيوم برومايد]] هو عامل [[مضاد موسكارين|مضاد للموسكارين]] طويل المفعول، والذي غالباً ما يشار إليه بوصفه [[مضاد كولين|مضاد للكولين]]. له إلفة مماثلة لأنواع فرعية من المستقبلات الموسكارينية M1 إلى M5. في الشعب الهوائية فإنه يبدي الآثار الدوائية من خلال تثبيط مستقبلات M3 في العضلات الملساء مما يؤدي إلى توسع القصبات.
==الحركية الدوائية:==
===الامتصاص:===
[[توافر حيوي|التوافر الحيوي]] المطلق لل[[اكليدينيوم|اكليدينيوم برومايد]] تقريباً 6% عند المتطوعين الأصحاء. بعد الإعطاء مرتين يوميا عن طريق الاستنشاق الفموي لجرعة 400مكغ من [[اكليدينيوم|الاكليدينيوم برومايد]] في المواضيع الصحية, تلاحظ قمة حالة الثبات للمستويات البلازمية خلال 10 دقائق بعد الاستنشاق.
===التوزع:===
يظهر [[اكليدينيوم|الاكليدينيوم برومايد]] حجم توزع ما يقارب 300 لتر بعد الإعطاء الوريدي ل 400مكغ عند البشر.
===الاستقلاب:===
تشير دراسات الحركية الدوائية السريرية, متضمنة دراسة توازن الكتلة إلى أن الطريق الرئيسي لاستقلاب [[اكليدينيوم|الاكليدينيوم برومايد]] هو التحلل المائي, والذي يحدث على حد سواء كيميائياً وأنزيمياً بواسطة الاستيراز. يتحلل [[اكليدينيوم|الاكليدينيوم برومايد]] سريعاً وبشكل كبير إلى مكوناته ال[[كحول]] ومشتقات [[حمض ثنائي ثينيل غليكونيك]] , حيث لا هذا ولا ذاك يرتبط إلى المستقبلات الموسكارينية ولا تمتلك أي فعالية دوائية.
ولذلك، ونظرا لانخفاض مستويات البلازما التي تحققت في جرعات ذات الصلة سريرياً، من غير المتوقع أن يغير [[اكليدينيوم|الاكليدينيوم برومايد]] ومستقلباته التصرف فيما يتعلق باستقلاب الأدوية من قبل أنزيمات [[CYP450]] البشرية.
===الإطراح:===
بعد استنشاق المسحوق الجاف، يبلغ الإطراح البولي لل[[اكليدينيوم]] حوالي 0.09٪ من الجرعة, و [[نصف العمر]] الفعال التقديري هو من 5 إلى 8 ساعات.
==التفاعلات الدوائية:==
من غير المرجح أن يسبب [[اكليدينيوم|اكليدينيوم بروميد]] تداخلات دوائية ذات صلة بأنزيمات [[CYP450]].
==المرضى المسنين :==
لا تعديل على الجرعة ضروري في المرضى المسنين
==القصور الكلوي:==
لا تعديل على الجرعة ضروري في مرضى فشل كلوي|الفشل الكلوي]].
==الاختلال الكبدي:==
لم تدرس آثار [[اختلال كبدي]] على الحركية الدوائية لل[[اكليدينيوم|اكليدينيوم برومايد]]. ومع ذلك، لا يتوقع أن يكون لل[[قصور كبدي|قصور الكبدي]] تأثير ذو صلة على الحركية الدوائية لل[[اكليدينيوم|اكليدينيوم برومايد]]. حيث يتم استقلابه في الغالب من قبل الإماهة الكيميائية والإنزيمية على المركبات التي لا تربط لل[[مستقبلات مسكارينية|مستقبلات المسكارينية]].
==المصدر:==
*http://en.wikipedia.org/wiki/Aclidinium_bromide
*http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=0be80491-cb6c-488b-964c-18777d7f5ab9

اكليدينيوم - تاريخ المراجعة

كنان الطرح: /* القصور الكلوي */

كنان الطرح في 06:44، 4 يوليو 2013

Alaa hasaki: أنشأ الصفحة ب'{{Drugbox | Verifiedfields = changed | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 477240902 | IUPAC_name = [(8''R'')-1-(3-phenoxypropyl)-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-8-yl]...'