ديكلوفيناك صوديوم
ديكلوفيناك صوديوم
آلية التأثير:
عبارة عن مضاد التهاب غير ستيروئيدي يبدي فعالية مضادة للالتهاب،و مسكنة للألم، و خافضة للحرارة. وآلية تأثيره كما هي الحال في مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى غير معروفة جيداً ولكن يمكن أن ترتبط بتنظيم أنزيم سنتاز البروستاغلاندين.
الحرائك الدوائية:
الامتصاص:
يمتص الديكلوفيناك بشكل كامل بعد تناوله فموياً مقارنة بالأشكال الحقنية بعد قياسها في البول. على أية حال، نتيجة لاستقلاب العبور الأول فإن 50% فقط من الجرعة الممتصة متوفرة جهازياً. عند تناول ديكلوبار مديد مع الطعام يحدث تأخير يتراوح بين ساعة إلى ساعتين في الزمن الأعظمي وتحدث زيادة ضعفين في التركيز الأعظمي. ومع ذلك فإن تأثير الطعام لا يعتبر ذا أهمية على درجة امتصاص الديكلوفيناك.
التوزع:
يبلغ الحجم الظاهري لتوزع الديكلوفيناك صوديوم 1.4 ليتر/كلغ. يرتبط الديكلوفيناك بنسبة تزيد عن 99% ببروتينات المصل البشري، وبشكل أساسي بالألبومين.يكون الارتباط ببروتينات المصل ثابتاً في التركيز الأعلى من المجال (0.15 -105 غ/مل) والتي تتحقق عند تناول الجرعات المحددة. ينتشر الديكلوفيناك داخل وخارج السائل الزليلي. ويحدث الانتشار في المفاصل عندما تكون المستويات البلازمية أعلى من مستويات السائل الزليلي، بعدها تنعكس العملية وتصبح مستويات السائل الزليلي أعلى من مستويات البلازما. لكن لا يعرف ما إذا كان الانتشار في المفاصل يلعب دوراً في فعالية الديكلوفيناك.
الاستقلاب:
تم التعرف على خمس مستقلبات الديكلوفيناك في البلازما والبول. تتضمن المستقلبات 4'-هيدروكسي ، 5'-هيدروكسي ، 3'-هيدروكسي ، 4'5-هيدروكسي ، 3'-هيدروكسي-4'ميتوكسي ديكلوفيناك. عند المرضى المصابين بخلل الوظيفة الخلوية يصل مستوى التراكيز للمستقلبين 4'-هيدروكسي، و5'-هيدروكسي تقريباً إلى 50% و4% من المركب الأب بعد تناول جرعة فموية وحيدة مقارنة بالنسب 27% و 1% في الأشخاص الأصحاء. أحد المستقلبات وهو 4'-هيدروكسي ديكلوفيناك له تأثير دوائي ضعيف جداً.
الإطراح:
يزول الديكلوفيناك بالاستقلاب ثم بالإطراح البولي والصفراوي المتعاقب للقرينين الغلوكورونيدي والكبريتي للمستقلبات. لا يطرح الديكلوفيناك دون تغيير في البول إلا بكميات قليلة أو معدومة. يطرح 65% من الجرعة تقريباً في البول و35% في الصفراء بشكل مقترن للديكلوفيناك غير المتغير مع مستقلباته. ولأن الإطراح الكلوي لا يعتبر طريقاً أساسياً لإطراح الديكلوفيناك غير المتغير ، يكون تعديل الجرعة عند المرضى المصابين بخلل في الوظيفة الكلوية الخفيف إلى المتوسط غير ضروري. يبلغ نصف عمر الديكلوفيناك غير المتغير ساعتين تقريباً.
الاستطبابات:
يوصف ديكلوبار مديد:
- لإزالة علامات وأعراض التهاب العظام والمفاصل.
- لإزالة علامات وأعراض التهاب المفاصل الرثياني.