جيميغليبتين

جيميغليبتين gemigliptin هو دواء فموي مضاد للسكري من أدوية مثبطات DDP-4 الجديدة. إنه من المعروف أن التأثير الخافض لغلوكوز الدم لمثبطات DDP-4 يتم تواسطه بالGLP-1 وعديد الببتيد المثبط المعدي GIP الانسيرتين المثبط بواسطة DDP-4. يستخدم لعلاج المرضى المصابين بالداء السكري النمط الثاني.

آلية العمل

DDP-4 هو سيرين بروتياز متوضع على سطح الخلايا في جميع أنحاء الجسم. في البلازما أنزيم DDP-4 يثبط سريعا الانسيرتينات المتضمنة GLP-1 و GIP والتي تنتج في الأمعاء اعتمادا على مستويات الغلوكوز في الدم وبمساهمة التنظيم الفيزيولوجي لاستتباب الغلوكوز. يزيد ال GLP-1 و GIP المفعلين من إنتاج وتحرير الأنسولين بواسطة خلايا بيتا في البنكرياس. كما يعمل GLP-1 على خفض إنتاج الغلوكاكون من قبل خلايا ألفا في البنكرياس وهذا ما يؤدي إلى نقصان في إنتاج الغلوكوز الكبدي.

على كل حال, هذه الانسيرتينات يتم تحطيمها سريعا بواسطة DDP-4 ولا يبقى تأثيرها سوى لبضع دقائق. مثبطات DDP-4 تعمل على حجب هذا التحطيم للغليبتينات وبالتالي زيادة في مستويات الأنسولين ونقصان في مستويات الغلوكاكون بطريقة معتمدة على الغلوكوز. هذا يؤدي إلى نقصان سكر الدم الصيامي أو بعد الطعام كما يحدث لمستويات الخضاب الغلوكوزي HbA1c.

المصدر

http://en.wikipedia.org/wiki/Gemigliptin