الفرق بين المراجعتين لصفحة: «ألوبيروينول»

من موسوعة العلوم العربية
اذهب إلى التنقل اذهب إلى البحث
لا ملخص تعديل
لا ملخص تعديل
 
(مراجعتان متوسطتان بواسطة مستخدم واحد آخر غير معروضتين)
سطر 1: سطر 1:
{{فضل الكاتب الرئيسي|[[مستخدمة:ندى المؤذن|د. ندى المؤذن]]}}
{{drugbox
{{drugbox
| verifiedrevid = 387692353
| verifiedrevid = 387692353
سطر 32: سطر 33:
'''الألوبورينول''' {{إنج|allopurinol}}
'''الألوبورينول''' {{إنج|allopurinol}}


* يستخدم للعلاج وليس للشعور بالراحة بمعنى ان المريض عندما يستخدم الدواء لن يشعر بالراحة بل سوف تزداد الحالة الاما إذا لم ياخذ أي مسكن معه مثل [[كوليشيسين|الكوليشيسين]] أو الاندوميثازين.
==الزمرة الدوائية==
* يعمل عن طريق تثبيط انزيم ال {{إنج|xanthin oxidase}} وبالتالى يمنع تكوين حمض اليوريك الناتج من عملية التمثيل الغذائى للبروتينات ويمنع أيضا تكوين قواعد البيورين.
*دواء خافض لتركيز [[حمض بول|حمض البول المصلي]].
* يستعمل مع أدوية السرطانات لأنه ينتج عنها موت الخلايا السرطانية وتحللها مما ينتج عنه زيادة في حمض اليوريك.
* يفضل اخذ الجرعات في نفس الميعاد.
* يفضل اخذ الدواء بكمية كبيرة من [[ماء|الماء]].
* يمكن أن ينتج عنه اعراض تحسسيه خطيرة.
* لا يستعمل مع المرضى ضعاف البنيه.
* يؤدي إلى الخمول لذلك يفضل تجنب الوقوف على الماكينات التي تحتاج إلى الانتباه.
* مراعاة التفاعلات الدوائية مع الادوية التي يتم إخراجها عن طريق الكلى مثل الاموكسيسلين والامبسيلين وكذلك الادوية التي من مشتقات الزانثين مثل الثيوفيللين.


==الاستطبابات==
*الوقاية من هجمة التهاب المفاصل النقرسي والوقاية من الاعتلال الكلوي بفرط حمض البول.
*علاج فرط حمض البول الثانوي الذي قد يحدث خلال علاج الأورام والابيضاض.
*الوقاية من نكس حصيات أوكسالات الكالسيوم.


==الشكل الصيدلاني==  
==الاستخدام خلال الحمل==
*ينتمي [[استخدام الأدوية خلال الحمل|للمجموعة C]].


اقراص.
==مضادات الاستطباب==
*يفضل عدم استخدامه خلال فترة الحمل أو الإرضاع.
*فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.


==الجرعة==
==تحذيرات==
*لا تستخدمه لعلاج فرط حمض البول اللا أعراضي.
*أوقفه اذا سبب ظهور [[طفح|طفح شروي]] عند المريض, أعطه مرة ثانية بحذر للمريض الذي أبدى ارتكاساً أرجياً طفيفاً تجاهه في المرة السابقة.
*عدل جرعته عند المصاب [[قصور كلوي|بالقصور الكلوي]] واستخدمه بحذر عند الأطفال.
*عاير اختبارات وظائف الكبد وتعداد الدم الكامل قبل البدء باستخدامه وبشكل دوري خلال تناول المريض له.
*استخدمه بحذر عند المريض الذي يتناول [[مدر|المدرات]].


1 3 مرات في اليوم، مع الطعام.
==التأثيرات الجانبية==
'''تحدث بنسبة تزيد عن 10%'''
*جلدية: طفح حمامي حطاطي عادة, آفات جلدية تقشرية أو شروية أو فرفرية, متلازمة ستيفن جونسون.


الكبار : نقرس : 300 - 600 مليغرام لليوم, في الغالب 300 مليغرام.
'''تحدث بنسبة 1 – 10%'''
*عصبية مركزية: [[حمى]], [[قشعريرة]], [[نعاس]].
*جلدية: حاصة.
*هضمية: [[غثيان]], [[إقياء]], [[إسهال]], [[ألم بطني]], [[التهاب معدة]], [[عسرة هضم]].
*كبدية: ارتفاع تركيز SGPT و SGOT والفوسفاتاز القلوية, [[ضخامة كبدية]], [[يرقان|فرط بيلروبين الدم (يرقان)]], [[نخر كبدي]].


الى جانب ادوية لمعالجة السرطان : 300 - 800 مليغرام في اليوم.
'''تحدث بنسبة تقل عن 1%'''
*قلبية وعائية: [[التهاب أوعية]].
*عصبية مركزية: [[صداع]], نعاس.
*جلدية: انحلال البشرة النخري السمي.
*دموية: تثبط نقي العظم عند إشراكه مع أدوية مثبطة له أصلاً.
*موضعية: التهاب الوريد الخثري.
*عصبية عضلية: [[التهاب أعصاب|التهاب الأعصاب]], [[مذل]], اعتلال الأعصاب المحيطية.
*عينية: [[ساد]].
*كلوية: اضطراب الوظيفة الكلوية.
*تنفسية: ارتكاسات النحساس الذاتي التي تتظاهر بالحمى والقشعريرة وقلة الكريات  البيض / كثرتها والطفح الجلدي التحسسي و[[آلام مفصلية|الآلام المفصلية]] و[[غثيان|الغثيان]] و[[حكة|الحكة]].


اطفال : 10 - 20 مليغرام في اليوم.
==فرط الجرعة / الانسمام==
*إذا امتص الجسم جرعة مفرطة من هذا المحضر فإن ذلك سيسبب نظرياً تشكل حصيات [[أوكسي بيرينول ]]ولكن لم تسجل مثل هذه الواقعة عملياً.
*يمكن لقلونة البول وللإدرار القسري أن يساعدا في منع تشكل حصيات [[كزانتين|الكزانتين]].


==بداية الفعالية==  
==التداخلات الدوائية==
*ينقص تناول الكحول فعالية هذا المحضر .
*يثبط استقلاب محضر [[أزاثيوبرين|الأزاثيوبرين]] و[[مركابتورين|المركابتورين]] وبالتالي يزيد سميتهما.
*قد تزداد نسبة حدوث الطفح عند إشراكه مع [بأمبيسيلين|الأمبيسيلين]] أو [[أموكسيسيللين|الأموكسيسيللين]].
*يمكن لحمضنة البول (بكميات كبيرة من [[فيتمين|الفيتامين]] ) أن تزيد نسبة تشكل الحصيات الكلوية.
*تزيد المدرات التيازيدية سمية هذا المحضر , راقب الوظيفة الكلوية عند إشراكهما معاً.
*يؤدي تناول هذا المحضر لتطاول العمر النصفي الخاص بالمميعات الفموية, [[ثيوفيللين|الثيوفيللين ]]و[[كلوربروباميد|الكلوربروباميد]].


خلال 24 - 48 ساعة. قد تمر عدة اسابيع قبل البدء بالاحساس بتاثيره الكامل.
==آلية التأثير==
*يثبط هذا المحضر خميرة [[كزانتين أوكسيداز]] المسؤولة عن تحويل [[هيبوكزانتين|الهيبوكزانتين ]]إلى [[كزانتين]] إلى [[حمض البول]].
*يستقلب هذا المحضر بواسطة خميرة [[أوكسي بيرينول]] المسؤولة أيضاً عن تثبيط [[كزانتين أوكسيداز]].
*يؤثر هذا المحضر على تدرك [[بورين|البورين]] الأمر الذي يؤدي لانخفاض نسبة إنتاج حمض البول دون أن يؤثر على تركيب البورينات الحيوية .


==مدة الفعالية==
==الحرائك الدوائية==
*ينخفض تركيز حمض البول المصلي خلال 1 – 2 يوماً من تناول هذا المحضر ويحدث الانخفاض الأعظمي خلال 1 – 2 أسبوع.
*الامتصاص الفموي: يمتص حوالي 80% من الجرعة عبر الجهاز الهضمي, ويبلغ تركيزه المصلي ذروته بعد مرور 30 – 120 دقيقة على تناوله.
*الامتصاص المستقيمي: سيئ ومخرش.
*التوزع: يبلغ حجم توزعه حوالي 1.6 ليتر / كغ, ينتشر إلى حليب المرضع.
*الارتباط البروتيني: أقل من 1%.
*الاستقلاب: تستقلب حوالي 75% من الجرعة لتعطي مستقلبات فعالة على رأسها أوكسي بيرينول.
*العمر النصفي (الوظيفة الكلوية طبيعية).
*الدواء الأصلي: 1- 3 ساعات.
*أوكسي بيرينول: 18 – 30 ساعة.
*يتطاول العمر النصفي عند المصاب بالداء الكلوي في مراحله الأخيرة.
*الإطراح: إن كلاً من الألوبيرينول والأوكسي بيرينول قابلان للإزالة بالديلزة.
*يطرح حوالي 10% من الجرعة بآلية الإفراز المعوي الكبدي, ويطرح أقل من 10% منها مع البول غير متبدلة, يطرح 45 – 65% منها على شكل [[أوكسي بيرينول]].


حتى 30 ساعة. تاثيرات خفيفة من الممكن ان تستمر بين اسبوع الى اسبوعين بعد التوقف عن تناول الدواء.
==الجرعة==
 
*الأطفال عمر يقل عن 6 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 150 ملغ / اليوم على 3 دفعات.
==تغذية==  
*الأطفال بعمر 6 – 10 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 300 ملغ / اليوم.
 
*الأطفال فوق 10 سنوات والبالغون: يعطى فموياً بجرعة تزيد عن 300 ملغ / اليوم.
يوصى بالاكثار من شرب السوائل, على الاقل 2 لتر في اليوم.
*اضطرابات النقي التكاثرية التنشؤية: يعطى فموياً بجرعة 600 – 800 ملغ/ اليوم تقسم على 2 – 3 دفعات لمدة 2 – 3 أيام.
 
*النقرس:
==التخزين والحفظ==
*خفيف: يعطى فموياً بجرعة 200 – 300 ملغ / اليوم.
 
*شديد: يعطى فموياً بجرعة 400 – 600 ملغ / اليوم.
يجب حفظه في عبوة مغلقة، في مكان جاف وبارد، بعيدا عن متناول ايدي الاطفال.
*المسنون: يعطى فموياً بجرعة بدئية تعادل 100 ملغ / اليوم, ومن ثم ترفع إلى أن نحصل على تركيز حمض البول المصلي المطلوب.
 
*يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
==نسيان الجرعة==
 
يجب تناول الوجبة فورا عند التذكر. اذا كان ينبغي تناول وجبة اخرى بعد 12 ساعة على الاقل، فيجب تناول الوجبة المنسية فورا، والوجبة التي تليها في موعدها المحدد. اما اذا لم يكن الامر كذلك، فيجب ترك (اهمال) الوجبة المنسية ثم تناول الوجبة التالية في موعدها.
 
==وقف الدواء==
 
لا يجوز التوقف عن تناول الدواء دون استشارة الطبيب، لان اعراض المرض قد تعاود الظهور.  


==جرعة زائدة==
==المراقبة==
 
*يجب خلال تناوله مراقبة تعداد الدم الكامل وتركيز حمض البول المصلي, ويجب مراقبة الوظيفة الكبدية والكلوية ولا سيما عند بداية استخدامه.
في الغالب، لا يسبب تناول وجبة زائدة بالخطا من هذا الدواء اية مشاكل. لكن كمية زائدة كبيرة من الدواء قد تسبب الغثيان، القيء، الام البطن والاسهال. يجب اعلام الطبيب فورا.
 
==تحذيرات==
 
*اثناء الحمل:
 
لم تثبت بعد مامونية هذا الدواء بالنسبة للحوامل. وليست هنالك ابحاث كافية متعلقة بالبشر. يصنف ضمن الفئة (C)
 
*الرضاعة:
 
الدواء ينتقل الى حليب الام ومن الممكن ان يؤثر على الطفل. يجب استشاره الطبيب.
 
*الاطفال والرضع
 
يجب تقليل وملائمة الجرعه حسب الجيل والوزن.
 
*كبار السن:
 
من المحتمل ان تكون هنالك حاجه لتقليل الجرعه المعطاه.
 
*السياقة:
 
يجب الامتناع عن السياقه حتى تتضح ماهية تاثير الدواء، حيث من الممكن ان يسبب ضبابية (طمس).
 
*العملية الجراحية والتخدير:
 
يجب ابلاغ الطبيب الجراح او الطبيب المخدر عن استعمال هذا الدواء.
 
==الآثار الجانبية==
 
*غثيان.
*طفح جلدي.
*غيبوبة.
*حكة*صداع.
*وخز في القدمين واليدين.
*طعم معدن.
*حرارة.
*قشعريرة.


==المستحضرات الصيدلانية==
*أقراص: 100 ملغ, 300 ملغ.
*محلول معلق: معد للتناول كشراب بتركيز 5 ملغ / مل, ثابت لمدة 14 يوماً بالتبريد.


==المصدر==
==المصدر==
كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.


http://www.webteb.com/
{{مستحضرات مضادة للنقرس}}
 
[[تصنيف:أدوية]]
{{بذرة صيدلة}}
[[تصنيف:موسوعة الأدوية]]
 
[[تصنيف:مضادات النقرس]]
[[تصنيف:أدوية أساسية حسب منظمة الصحة العالمية]]
[[تصنيف:أدوية لعلاج النقرس]]
[[تصنيف:مشتقات البيورين]]

المراجعة الحالية بتاريخ 23:55، 27 فبراير 2014

د. ندى المؤذن
المساهمة الرئيسية في هذا المقال
ألوبيروينول
Systematic (IUPAC) name
3,5,7,8-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,5,9-trien-2-one
Clinical data
Pregnancy cat. C(USA)
Legal status -only (US)
Routes tablet (100, 300 mg)
Pharmacokinetic data
Bioavailability 78±20%
Protein binding Negligible
Metabolism hepatic (80% oxypurinol, 10% allopurinol ribosides)
Half-life 2 hours (oxypurinol 18-30 hours)
Identifiers
CAS number 315-30-0
ATC code M04AA01
PubChem CID 2094
DrugBank APRD00435
ChemSpider 2010
UNII 63CZ7GJN5I YesY
Chemical data
Formula C5H4N4O 
Mol. mass 136.112 g/mol
 YesY (what is this?)  (verify)

الألوبورينول (بالإنجليزية: allopurinol)

الزمرة الدوائية

الاستطبابات

  • الوقاية من هجمة التهاب المفاصل النقرسي والوقاية من الاعتلال الكلوي بفرط حمض البول.
  • علاج فرط حمض البول الثانوي الذي قد يحدث خلال علاج الأورام والابيضاض.
  • الوقاية من نكس حصيات أوكسالات الكالسيوم.

الاستخدام خلال الحمل

مضادات الاستطباب

  • يفضل عدم استخدامه خلال فترة الحمل أو الإرضاع.
  • فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.

تحذيرات

  • لا تستخدمه لعلاج فرط حمض البول اللا أعراضي.
  • أوقفه اذا سبب ظهور طفح شروي عند المريض, أعطه مرة ثانية بحذر للمريض الذي أبدى ارتكاساً أرجياً طفيفاً تجاهه في المرة السابقة.
  • عدل جرعته عند المصاب بالقصور الكلوي واستخدمه بحذر عند الأطفال.
  • عاير اختبارات وظائف الكبد وتعداد الدم الكامل قبل البدء باستخدامه وبشكل دوري خلال تناول المريض له.
  • استخدمه بحذر عند المريض الذي يتناول المدرات.

التأثيرات الجانبية

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

  • جلدية: طفح حمامي حطاطي عادة, آفات جلدية تقشرية أو شروية أو فرفرية, متلازمة ستيفن – جونسون.

تحدث بنسبة 1 – 10%

تحدث بنسبة تقل عن 1%

  • قلبية وعائية: التهاب أوعية.
  • عصبية مركزية: صداع, نعاس.
  • جلدية: انحلال البشرة النخري السمي.
  • دموية: تثبط نقي العظم عند إشراكه مع أدوية مثبطة له أصلاً.
  • موضعية: التهاب الوريد الخثري.
  • عصبية عضلية: التهاب الأعصاب, مذل, اعتلال الأعصاب المحيطية.
  • عينية: ساد.
  • كلوية: اضطراب الوظيفة الكلوية.
  • تنفسية: ارتكاسات النحساس الذاتي التي تتظاهر بالحمى والقشعريرة وقلة الكريات البيض / كثرتها والطفح الجلدي التحسسي والآلام المفصلية والغثيان والحكة.

فرط الجرعة / الانسمام

  • إذا امتص الجسم جرعة مفرطة من هذا المحضر فإن ذلك سيسبب نظرياً تشكل حصيات أوكسي بيرينول ولكن لم تسجل مثل هذه الواقعة عملياً.
  • يمكن لقلونة البول وللإدرار القسري أن يساعدا في منع تشكل حصيات الكزانتين.

التداخلات الدوائية

  • ينقص تناول الكحول فعالية هذا المحضر .
  • يثبط استقلاب محضر الأزاثيوبرين والمركابتورين وبالتالي يزيد سميتهما.
  • قد تزداد نسبة حدوث الطفح عند إشراكه مع [بأمبيسيلين|الأمبيسيلين]] أو الأموكسيسيللين.
  • يمكن لحمضنة البول (بكميات كبيرة من الفيتامين ) أن تزيد نسبة تشكل الحصيات الكلوية.
  • تزيد المدرات التيازيدية سمية هذا المحضر , راقب الوظيفة الكلوية عند إشراكهما معاً.
  • يؤدي تناول هذا المحضر لتطاول العمر النصفي الخاص بالمميعات الفموية, الثيوفيللين والكلوربروباميد.

آلية التأثير

الحرائك الدوائية

  • ينخفض تركيز حمض البول المصلي خلال 1 – 2 يوماً من تناول هذا المحضر ويحدث الانخفاض الأعظمي خلال 1 – 2 أسبوع.
  • الامتصاص الفموي: يمتص حوالي 80% من الجرعة عبر الجهاز الهضمي, ويبلغ تركيزه المصلي ذروته بعد مرور 30 – 120 دقيقة على تناوله.
  • الامتصاص المستقيمي: سيئ ومخرش.
  • التوزع: يبلغ حجم توزعه حوالي 1.6 ليتر / كغ, ينتشر إلى حليب المرضع.
  • الارتباط البروتيني: أقل من 1%.
  • الاستقلاب: تستقلب حوالي 75% من الجرعة لتعطي مستقلبات فعالة على رأسها أوكسي بيرينول.
  • العمر النصفي (الوظيفة الكلوية طبيعية).
  • الدواء الأصلي: 1- 3 ساعات.
  • أوكسي بيرينول: 18 – 30 ساعة.
  • يتطاول العمر النصفي عند المصاب بالداء الكلوي في مراحله الأخيرة.
  • الإطراح: إن كلاً من الألوبيرينول والأوكسي بيرينول قابلان للإزالة بالديلزة.
  • يطرح حوالي 10% من الجرعة بآلية الإفراز المعوي الكبدي, ويطرح أقل من 10% منها مع البول غير متبدلة, يطرح 45 – 65% منها على شكل أوكسي بيرينول.

الجرعة

  • الأطفال عمر يقل عن 6 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 150 ملغ / اليوم على 3 دفعات.
  • الأطفال بعمر 6 – 10 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 300 ملغ / اليوم.
  • الأطفال فوق 10 سنوات والبالغون: يعطى فموياً بجرعة تزيد عن 300 ملغ / اليوم.
  • اضطرابات النقي التكاثرية التنشؤية: يعطى فموياً بجرعة 600 – 800 ملغ/ اليوم تقسم على 2 – 3 دفعات لمدة 2 – 3 أيام.
  • النقرس:
  • خفيف: يعطى فموياً بجرعة 200 – 300 ملغ / اليوم.
  • شديد: يعطى فموياً بجرعة 400 – 600 ملغ / اليوم.
  • المسنون: يعطى فموياً بجرعة بدئية تعادل 100 ملغ / اليوم, ومن ثم ترفع إلى أن نحصل على تركيز حمض البول المصلي المطلوب.
  • يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

المراقبة

  • يجب خلال تناوله مراقبة تعداد الدم الكامل وتركيز حمض البول المصلي, ويجب مراقبة الوظيفة الكبدية والكلوية ولا سيما عند بداية استخدامه.

المستحضرات الصيدلانية

  • أقراص: 100 ملغ, 300 ملغ.
  • محلول معلق: معد للتناول كشراب بتركيز 5 ملغ / مل, ثابت لمدة 14 يوماً بالتبريد.

المصدر

كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.